NATÜRLICHE DROGEN

Autor: YÁÑEZ JATO MATILDE.
Jahr: 2004.
Universität: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FARMACIA.

Inhaltsangabe: Knoblauch (Allium sativum L.) ist eine der bekanntesten Heilpflanzen und untersucht werden. Seine Wirkung auf das kardiovaskuläre System ist vielleicht eine der am besten dokumentiert, in der wissenschaftlichen Literatur. Obwohl seine Macht therapeutischen scheint klar, der Wirkmechanismus ist nicht genau bekannt, und es gibt viele Studien, die ständig versuchen zu klären. Die Ergebnisse der Studie sind kaum einheitliche und manchmal widersprüchlichen aufgrund der unterschiedlichen Methoden und die Variabilität in der experimentellen Bedingungen. Ein Großteil der beobachteten Unterschiede sind auf die breite Palette von Formeln verwendet Knoblauch, die sich deutlich die Konzentration der aktiven Verbindungen. Daher ist in diesem Papier wir unabhängig bewertet Effekte und Mechanismen der Wirkung auf Blutplättchen und glatten Gefäßmuskelzellen von vier Verbindungen Merkmal dieser Pflanze, aber nicht gefunden, in der natürlich vorkommenden rasch nach seiner vernichtenden: alicina, ajoene, disulfide díalilo und disulfide dipropilo . Die alicina und ajoene, in einer Konzentration Reihe 1-25 UM Und disulfide dialilo und disulfide dipropilo im Bereich 50-500 1UMbloquean vollständig aggregierten Aktion von Kollagen, während die eine hemmende Wirkung von abhängigen im Vergleich zu Thrombin Konzentration oder ionomicina. Bei Verwendung einer Konzentration 500 UMde disulfide dialilo gibt es einen großen Anstieg der zytosolischen Kalzium Konzentration, wodurch die Bildung von microvesículas Thrombozytenzahl. Mit einer Konzentration 100 UMde disulfide dipropilo Ursachen Aktivierung von phospholipase C, was dazu führt, dass die Aktivierung von Thrombozyten führt zu Aggregation. Bei der Beurteilung der Wirkung von alicina und ajoene an verschiedenen Punkten in den Prozess der Thrombozytenaktivierung und biochemische Prozesse im Zusammenhang gefunden, wie folgt: - Die Konzentrationen von alicina und ajoene Hemmung der Thrombozytenaggregation modifiziert werden, in unterschiedlichem Ausmaß sowohl selbständig Beitritt Thrombozyten, die durch verschiedene Agonisten ( Vor allem Thrombin und Kollagen). - Die alicina und ajoene, die Konzentrationen untersucht, nicht beeinträchtigen Thrombozytenzahl Form ändern. - Beide Verbindungen, alicina und ajoene behindern, Sekretion, die durch Thrombin 0,25 U / I, was effektive ajoene, mit einem IC50 nah bis 5 UM.Este Effekt ist im Zusammenhang mit der Tätigkeit antiaggregatory angezeigt, die diese Stoffe. - Die alicina und hemmen ajoene, also abhängig von der Konzentration verwendet, die Erhöhung der zytosolischen Kalzium Ebenen durch die Stimulation der Thrombozyten mit Thrombin. Die Erhöhung, die durch ionomicina nicht betroffen von der alicina während der ajoene verursacht eine leichte Verbesserung der gleiche. - Ajoene steigt fast 25% des Ausgangswertes Thrombozytenzahl Ebenen der cAMP-Konzentration und Leistung um 50% in diesem Nukleotid in Thrombozyten, in denen stimuliert adenilatociclasa. Bei den Konzentrationen getestet, die alicina nicht wesentlich ändern, die Thrombozytenzahl Konzentration der cAMP-Konzentration. Die basalen cGMP- Spiegel sind nicht geändert als Folge der alicina oder ajoene. Allerdings Inkubation der Thrombozyten mit ajoene deren Guanylatcyclase wird angeregt, die möglicherweise eine Erhöhung der Nukleotid von 30%. - Die alicina und ajoene eine Erhöhung der Tyrosinphosphorylierung in verschiedenen Thrombozytenzahl Proteinen. Die Phosphorylierung ist ein unumkehrbarer Wirkung blieb nach dem Entfernen der Verbindungen aus der Mitte der Thrombozytenzahl Aufwirbelung. - Die Wirkung antiaggregatory durch die alicina und ajoene nicht im Zusammenhang mit dem Anstieg der Tyrosinphosphorylierung in der durch diese Verbindungen, sondern eine Folge der kombinierten Wirkung der verschiedenen Prozesse (Hemmung des Anstiegs der zytosolischen Kalzium, inhi 8 bición d 76 Siehe Sekretion, erhöhten Thrombozytenzahl cAMP-Konzentration). - Der Anstieg der Grad der Phosphorylierung der Thrombozytenzahl Protein ist ein Ergebnis der Stimulation der Thrombozytenzahl Tyrosin Kinasen, die aufgrund der Hemmung von Tyrosin Phosphatasen. - Die Fähigkeit der alicina und ajoene zur Erhöhung der Tyrosinphosphorylierung bestimmter Proteine Thrombozytenzahl verschwindet der Thrombozytenzahl Suspensionen inkubiert mit b - mercaptoetanol aufgrund der Hebelwirkung dieser Substanz auf die Thrombozytenzahl Tyrosin Phosphatasen. Er studierte auch die möglichen Auswirkungen dieser Derivate auf der glatten Muskelzellen, die das Blut Gewebe, beobachtet ein Hemmung in der Verbreitung abhängig von der Zeit der Inkubationszeit und der Konzentration der Substanz verwendet werden. Diese Hemmung kann durch eine Aktion auf der zytosolischen Kalzium Homöostase und die Hemmung der Phosphorylierung von Tyrosin Rückstände in der p38 MAPK. Der Effekt ist offenbar nicht, weil die konkreten Verbindungen sind auch in der Lage, hemmt die Proliferation von Tumorzellen HeLa, die auch zu einem Rückgang in der Höhe der Tyrosinphosphorylierung in bestimmten Proteinen.

Autor: GONZÁLEZ SANTIAGO MARIA PILAR.
Jahr: 2004.
Universität: GRANADA [www.ugr.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind die häufigste Todesursache in der Welt. Die Oxidation von LDL-Lipoprotein scheint zu sein, die in die Prozesse der Initiierung und Progression der Atherosklerose. Die hidroxitirosol ist eine phenolische Verbindungen, die in Olivenöl mit einem leistungsstarken antioxidative Aktivität und wichtig, dass die biologischen Eigenschaften deuten darauf hin, dass Mai üben einen schützenden Effekt auf Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Die Ziele dieser Arbeit waren die Vertiefung auf Herz-Kreislauf-Effekte von der hidroxitirosol in einem experimentellen Modell der Atherosklerose induziert durch eine Ernährung, die reich an gesättigten Fetten und Cholesterin und Kaninchen, Studium der Absorption, wenn es sowohl mündlich Einnahme von Mensch und Tier und der Forschung über die möglichen Mechanismen Der Aktion, durch die Untersuchung ihrer Vereinigung mit dem menschlichen Plasma-Lipoproteine und deren Auswirkung auf die Gen-Expression in der Leber der Maus mit der Microarray-Technologie. Die tägliche Gabe von 4 mg / kg Kaninchen hidroxitirosol reine ateroscleróticos führte zu einer signifikanten Reduktion von 42% und 48% in der Plasma-Konzentrationen von Cholesterin und Triglyceriden insgesamt jeweils verdoppelt, die Konzentration von Cholesterin im Plasma, fiel auf Lipidperoxidation gemessen als malondialdehyde Und erhöhen die antioxidative Kapazität des Plasmas. Er produzierte auch einen kleinen Durchbruch in der atherosklerotischen Läsion, gemessen als intime Bereich der Schicht in der Aorta cayado, wurde deutlich reduziert, die in den experimentellen Gruppen, die hidroxitirosol erhalten. Wenn hidroxitirosol gereinigt wurde in Wasser gelöst und verwaltet Fasten, wurde eine maximale Plasmakonzentration von 10 Minuten bei Ratten und 13 Minuten in der Human-und sank dann rasch Konzentration. Metaboliten aus hidroxitirosol gefunden wurden homovanílico Alkohol, Säure und homovanílico acid dihidroxifenilacético, alle von ihnen mit antioxidative Aktivität, die beim Menschen im Urin ausgeschieden wurden als frei oder mit Glucuronid-und Sulfat-Konjugate. Die hidroxitirosol zeigte im menschlichen Plasma von spezifischen Affinität Lipoprotein LDL. Diese Vereinigung war in der Lage vorübergehend und nicht gefunden wurde für den Rest des Metaboliten aus hidroxitirosol. Die Verabreichung von 0,05 und 0,5 g / kg hidroxitirosol für 15 Tage bei gesunden Mäusen produziert schwache Auswirkungen auf die Expression von Genen, die in der Synthese von Cholesterin, Fettstoffwechsel und glucídico, Entzündung, Blutgerinnung, Angiogenese und die Kontraktion der glatten Muskulatur und Leber der Maus.

Autor: OLMOS FONT ANA.
Jahr: 2005.
Universität: VALENCIA [www.uv.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: In diesem Beitrag befasst sich mit der Untersuchung der Auswirkungen auf die nitración Tyrosin produzieren Hydrochinon und zwei Derivate cafeicos isoliert Phagnalon Rock (Asteraceae). Analyse wurde im Tyrosin kostenlos und Rindern Albumin. In beiden Studien gibt eine wichtige Aktivität für die Verbindungen untersucht. Wenn nitración durch Peroxynitrit, die Wirkung der Verbindungen wird durch die Anwesenheit von Bikarbonat, im Gegensatz zu den erzielten Ergebnissen, wenn die nitración wird mit Nitrit, katalysiert durch das System hemoproteínas. Basierend auf spektroskopischen Daten zeigt, dass die 1 - glucosil - 2 - isoprenilhidroquinona hemmt nitración Tyrosin durch Peroxynitrit durch die Bildung eines derivativen 5 - mononitrado jedoch die Methylester Säure 3,5 - dicafeilquínico ist sehr empfindlich gegenüber Oxidation und beständig gegen nitración. Bei der Bestimmung nitración intrazellulären Fibroblasten, die Verbindungen muss in der mittleren wenn Peroxynitrit hinzugefügt, damit die Sperrung der raschen Fortschreiten ihrer Auswirkungen. Bei der Verwendung von menschlichen polymorphkernige Leukozyten stimuliert durch Acetat miristoílforbol zu hoch Zuständigkeiten auf die drei Prinzipien, insbesondere für Derivate cafeicos. Schließlich haben wir eine Bewertung der Auswirkungen der Verbindungen auf die Modellierung von Kontakt Überempfindlichkeit induziert oxazolona und dinitrofluorobenceno bei Mäusen, einschließlich derer im Zusammenhang mit der Entstehung von NO und Derivate nitrantes. Ester cafeicos vorgestellt, in der Regel, eine entzündungshemmende Wirkung als die Hydrochinon, die beide auf den Hörer Dicke wie auf der Freisetzung von Zytokinen.

Autor: ZENG YUEQIN.
Jahr: 2005.
Universität: VALENCIA [www.uv.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: Diese Dissertation konzentriert sich auf die Untersuchung von Arten, die in traditionelle chinesische Medizin und andere Arten, die in der Volksmedizin als entzündungshemmende, vor allem in Prozessen, die sich auf die Haut. Die Arten unter Studie wurden Schinus Molle, Gilbweiderich foenum - graecum, Lithospermum erythrorhizon, Forsythia suspensa und Isodon xerophilus. Die experimentelle Entwicklung wurde Prefetching von Pflanzenmaterial durch geeignete Mittel, in jedem Fall, der Gewinnung und Fraktionierung der Auszüge. Studieren analytische und pharmakologische alle Auszüge erhalten und Isolierung und Identifizierung der wichtigsten Grundsätze der aktiven Fraktionen. Wie in vivo- experimenteller Methoden entwickelt wurden Protokolle für akute und chronische Entzündungen im Ohr der Maus durch die 13 - acetato von 12 - O - tetradecanoilforbol (TPA), und die Modelle der akuten Ödem Fuß Maus und Carrageen induzierten phospholipase A2 (PLA2) . Unter den entwickelten Techniken In vitro zählen die Ermittlung der Zytotoxizität, die Hemmung der Produktion von Nitrit, Leukotrien- B4 und Mediatoren peptídicos in isolierten Zellen, sowie antioxidative Aktivität. Zu den meisten sichtbare Ergebnisse wird eine) Isolierung von zwei Triterpene und biflavanona Auszug diclorometánico von Schinus Molle und der Entschlossenheit der Tätigkeit antiiflamatoria b) die Trennung von fünf neuen saponósidos der Gilbweiderich foenum - graecum und Untersuchung der Zytotoxizität und ihre Fähigkeit, die Hemmung der Produktion von Leukotrien- B4 c) die Bestimmung der antioxidativen Aktivität von Auszügen von Lithospermum erythrorhizon und Grundsätze, die in der gleichen d) die Isolierung von zwei entzündungshemmende Auszug Triterpene von Forsythia suspensa und Bestimmung der antioxidativen Aktivität der Fraktionen erhalten e) und schließlich die Isolation Von 14 diterpenoides der Isodon xerophilus und Bestimmung der Zytotoxizität, Hemmung von Stickoxid Produktion und hemmt die Produktion von TNF.

Autor: AMIGÓ AVELLÁN MARÍA.
Jahr: 2006.
Universität: VALENCIA [www.uv.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: In diesem Papier, das hat die Wirkung einer Reihe von Derivaten der avarol auf verschiedene Parameter, die in die Entwicklung der Psoriasis, sowohl auf der Ebene der Zell-Proliferation und Differenzierung von Keratinozyten, und auf der Ebene der entzündlichen Komponente dieser Krankheit. In einem ersten Screening, studierte die antioxidative Aktivität der Verbindungen im menschlichen Neutrophilen. Die der menschlichen Zelllinie HaCaT Keratinozyten wir bestimmt die Wirkung von Derivaten auf die Generierung von PGE2 und die Zellproliferation. In menschlichen Keratinozyten wurde evaluiert zu können regeln Differenzierung Marker Psoriasis (SAKLP / Elafín) und Differenzierung der normalen (citoqueratina 10), ebenso wie die Auswirkung von Derivaten auf die Proliferation. Nach Abschluss dieser ersten Screening ausgewählt wurde derivative tiosalicílico der avarol für seine antioxidative Aktivität und potenten Hemmung der Generation von PGE2. Darüber hinaus wird in diesem Compound hemmt die Aktivierung von NF-? B und HaCaT Keratinozyten stimuliert mit TNF. In einer parallelen Studie hat untersucht, die Wirkung fotoprotector derivative tiosalicílico der avarol und eine Reihe von 13 neuen Derivate tioavarol Vergleich zu UVB-Bestrahlung und HaCaT Keratinozyten. Die Ergebnisse Highlight der neuen derivativen tiosalicílico der avarol zur Verringerung der TNF-ay Aktivierung NF-? B nach strahlen mit UV-B-Strahlung. Die derivativen tiosalicílico reduziert die Konzentration-abhängigen Art und Weise, in der Produktion von PGE2 und TNF-stimulierte menschliche Monozyten, sowie die Generierung von LTB4 in der menschlichen Neutrophilen. Diese Verbindung hemmt die Aktivität sPLA2 bestimmt in einer Zelle freies Betriebssystem und in den Überstand HaCaT Keratinozyten. In dem Modell eines Airbag in Mäusen induziert zimosán, derivative tiosalicílico produziert eine dosisabhängige Verringerung alle bestimmte Parameter (PGE2, LTB4, TNFa) und tropft nach 4 h nach der Injektion von zimosán. In dem Modell der TPA-induzierten Hyperplasie und Maus Haut, die topische Anwendung von derivativen avarol reduziert Schwellungen und mieloperoxidasa Aktivität Ebenen eicosanoides. Histochemische Die Studie zeigt, dass die Abnahme und die Leukozyten-Infiltration epidermale Hyperplasie, sowie die Höhe der TNF-wie schon beobachtet, in einer immunhistochemischen Analyse. Diese Verbindung hemmt auch die nukleare Translokation von NF-? B ermittelt und in-vivo-Maus-Haut.