ORGANISCHE CHEMIE (3)

Autor: CASTRO MÁRMOL JUAN MIGUEL.
Jahr: 2004.
Universität: JAÉN [www.ujaen.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS EXPERIMENTALES.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS EXPERIMENTALES.

Autor: GONZALEZ SABIN JAVIER.
Jahr: 2005.
Universität: OVIEDO [www.uniovi.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUIMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUIMICA.

Inhaltsangabe: Die Stickstoff-Verbindungen wie Amine, 1,2-diaminas und 2-aminoalcoholes optisch aktive präsentiert interessante Anwendungen in verschiedenen Bereichen der Chemie. Diese Verbindungen sind die strukturellen Grundlagen der Liganden effektiver in asymmetrischen Synthese und sind in einer Vielzahl von biologisch aktiven Verbindungen. Das zentrale Thema des diesjährigen Berichts ist die Lösung für diese Art von Stickstoff-Verbindungen durch katalytische Reaktionen von Lipasen. Die Arbeit ist in vier Kapitel unterteilt. Kapitel 1. Es hat sich gezeigt, dass die Lipase B der Pilz Candida antarctica (CAL-B) ist ein wirksamer Katalysator für die Auflösung von einigen pharmakologisch aktive Amine wie Amphetamin, ähnlich o-, m-und p-metoxianfetaminas, mexiletina und 1-fenilbutan -- 2-amine. Es wurde auch gezeigt, dass enantioselectividad ausgestellt durch das Enzym gegenüber diesen Substraten hängt nicht nur von der Differenz in der Größe nach führt, dass Kohlenstoff Chiralität. Die Arbeit in diesem Kapitel ist in der nächsten Veröffentlichung: Tetrahedron: Asymmetrie 2002, 13, 1315. J. González-Sabín, V. Gotor, F. Rebolledo, "CAL-B katalysierte Auflösung von einigen interessanten pharmakologisch-isopropylamines ersetzt." Chapter 2. Dieses Kapitel findet der Lösung mehrerer 2-fenilcicloalcanaminas durch aminólisis katalysierte Reaktionen von verschiedenen Lipasen. Die experimentellen Ergebnisse zeigen einen starken Einfluss auf die Größe des Zyklus und die relative Konfiguration der chiralen Zentren in den enantioselectividad und die Geschwindigkeit der Reaktion. Darüber hinaus wurden Studien durchgeführt Molecular Modeling, um zu erklären, die Unterschiede in den Reaktionen der aminólisis katalysierte CAL-B. Basierend auf diesen Studien haben wir vorgeschlagen, die enzymatische Reaktionen von aminólisis einen alternativen Mechanismus der enzymatischen Reaktionen der transesterificación, die die direkten Angriff des Amin-Gruppe carbonyl der acil-enzima ohne die Vermittlung der katalytischen Histidin. Ein Teil dieser Arbeit ist erschienen in: Tetrahedron: Asymmetrie 2004, 15, 481. J. González-Sabín, V. Gotor, F. Rebolledo, "Kinetic Resolution (Â ±)-trans-und (Â ±)-cis-2-phenylcyclopentanamine von CAL-B katalysierte aminolysis von Ester. Die Schlüsselrolle der Gruppe verlassen. "Tetrahedron: Asymmetrie 2005, in press. J. González-Sabín, V. Gotor, F. Rebolledo, "Enantioselektive acylation von rac-2-katalysierte phenylcycloalkanamines von Lipasen. Kapitel 3. Es wurde festgestellt, dass Lipase aus dem Bakterium Pseudomonas cepacia ist ein ausgezeichneter Katalysator für die Acetylierung enantioselectiva mehrere trans-2-(dialquilamino) ciclohexanoles und trans-2-(dialquilamino) ciclopentanoles racémicos mit Vinylacetat als Spender des acilo und Eternit-tert -- Butyl-methyl als Lösungsmittel. Darüber hinaus hat sich gezeigt, die Nützlichkeit dieser aminoalcoholes optisch aktiver als Liganden in der Nachtrag enantioselectiva der dietilzinc zu Benzaldehyd. Diese Arbeit ist erschienen in: Tetrahedron: Asymmetrie 2004, 15, 1335. J. González-Sabín, V. Gotor, F. Rebolledo, "Chemoenzymatic Vorbereitung von optisch aktiven-aminocyclohexanols und ihre Anwendung in der enantioselektive Addition von diethylzinc zu Benzaldehyd. Kapitel 4. Es hat eine Methode entwickelt, quimioenzimático sehr effektiv für die Synthese mit hohen Renditen und Exzesse enantioméricos (ee) der verschiedenen diaminas N N-disustituidas die sich aus der trans-ciclohexano-1 ,2-diamina und trans-ciclopentano-1.2-diamina. Aus diesen diaminas haben verschiedene Derivate synthetisiert wurden als Liganden in der Nachtrag enantioselectiva der dietilzinc zu Benzaldehyd. Darüber hinaus, als eine der 1,2-diaminas optisch aktiv, es hat eine einfache und effiziente Synthese von 8 aktive Isomer von anal 3de gésico U-50488. Ein Teil dieser Arbeit wurde veröffentlicht in: Chem. Eur. J. 2004, 10, 5788. J. González-Sabín, V. Gotor, F. Rebolledo, "Chemoenzymatic Vorbereitung von optisch aktiven trans-cyclohexan-1 ,2-diamin-Derivate. Eine effiziente Synthese der analgetische U (-) -50, 488 "

Autor: FERNANDEZ SOLARES LAURA.
Jahr: 2005.
Universität: OVIEDO [www.uniovi.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUIMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUIMICA.

Inhaltsangabe: In den letzten Jahren hat die Entwicklung von Methoden biocatalíticos hat erlaubt die Erstellung einer Vielzahl von Produkten mit hoher Wertschöpfung durch die sehr einfache, selektive und kostengünstige, die es ermöglicht hat, für einige von ihnen in der Lage gewesen, um im industriellen Maßstab . In diesem Bericht gliedert sich in drei Kapitel, durchgeführt wurde, die Synthese und die Auflösung der verschiedenen Komponenten der biologischen Interesse und therapeutische über enzymatische Reaktionen Hydrolyse und acilación. Kapitel 1. Es beschreibt eine neue und präzise Strategie für die Synthese des Medikaments (S )-(+)- Zopiclone zeigt eine einfache Anwendbarkeit auf industriellem Maßstab. Dieser Prozess als einen wichtigen Schritt enzymatische Hydrolyse von einer Reihe von neuen Zwischen- Karbonate. Wir haben auch die Parameter analysiert, die die Selektivität der diese Prozesse, wie biocatalizador, Lösungsmittel, Wasser Konzentration, pH-Wert und Zusatzstoffe. Die Ergebnisse fließen in Studien: LF Solares, M. Diaz, R. Brieva, VM Sanchez, M. Bayod, V. Gotor, "Enzymatische Auflösung von Karbonat neue Zwischenprodukte für die Synthese von (S )-(+)- zopiclone ", Tetrahedron: Asymmetry 2002, 13, 2577-2582. JM Palomo, C. Matthew G. Fernández - Lorente, LF Solares, M. Diaz, VM Sanchez, M. Bayod, V. Gotor, JM Guisán, R. Fernández - Lafuente, "Auflösung von () - 5 - ersetzt - 6 - (5 - chloropyridin - 2 - yl) - 7 - oxo - 5 ,6-diol dihydropyrrolo [3,4 b] pyrazine Derivate - Grundstoffe (S) - (+) - zopiclone, katalysiert durch Candida antarktis immobilisierten Lipase B in wässrigen Medien ", Tetrahedron: Asymmetry 2003, 14, 429-438. M. Bayod, VM Sanchez V. Gotor, R. Brieva, LF Solares, M. Diaz, JM Guisán, JM Palomo, R. Fernández - Lafuente, "Neue Karbonate als optisch aktive Zwischenprodukte in der Synthese von (+) - zopiclona" ; IS Patent 2203319. Kapitel 2. Es hat eine Synthese quimioenzimática für die Synthese von Antidepressiva (S )-(+)- Citalopram (Escitalopram), die erheblich verbessert die Leistung gegenüber anderen bisherigen Methoden. Die enzymatische Schritt besteht aus einer acilación oder Hydrolyse in Anwesenheit von Lipasen, und hebt vor allem, weil das Enzym erkennt eine funktionelle Gruppe, die vier Links vom Zentrum entfernt estereogénico vierstellige im Molekül. Diese Arbeit hat dazu geführt, in der folgenden Veröffentlichung: LF Solares, R. Brieva, M. Quiros, I. Llorente, M. Bayod, V. Gotor, "Enzymatische Auflösung eines vierstellige stereogenic Zentrum als wichtigen Schritt in der Synthese von (S )-(+)- Citalopram ", Tetrahedron: Asymmetry 2004, 15, 341-345. Kapitel 3. Es hat die Synthese und Auflösung piperidinas 3,4 - disustituidas trans- und cis- Interesse durch biologische Prozesse oder acilación enzymatische Hydrolyse. Schließlich versucht haben, zu rationalisieren die Ergebnisse, die mit dem Molecular Modeling.

Autor: VENTURA MASIP RUBEN.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: UNIVERSIDAD DE BARCELONA, FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Das Hauptziel der Arbeit konzentriert sich auf die Synthese einer Familie von Polymeren auf der Grundlage Polyethylen, die sich bioaktiven Molekülen an ihren Enden, für die Anwendung im medizinischen Bereich. Diese Polymere, weil sie zwei Punkte sind bioaktiven Liganden diméricos. Polymere Handel sind in der Regel polidispersos so hat eine Methode entwickelt, die erlaubt sínteis Polymer in fester Phase in einer kontrollierten Art und Weise Polymere definierte Größe. Es entschied sich für Polyethylen Polymer, und speziell poliamida - polietilenglicol aufgrund seiner guten Biokompatibilität. Konkret trat im Zusammenhang mit der Moleküle Adenosin Rezeptoren und Dopamin, die Rezeptoren sind an der Parkinson-Krankheit. Darüber hinaus ist es bekannt, dass diese Rezeptoren kann so Parkinson. Es hat eine Methode entwickelt, für eine synthetische Adenosin Antagonisten der hohen Affinität zu den Empfänger, XAC, ein von Dopamin Rezeptor Agonist, PPHT. Sobald seha ausreichende Mengen dieser Produkte wurden erkundet zu poderias ändern ihre Strukturen, und geben Sie in den Liganden diméricos, dh derivatizarlas mit polímros. Für diese Studie haben wir synthetisiert zwei quimiotecas Verbindungen, 23 und 16 Verbindungen sind, und biochemische Tests haben zwei Molekülen erleichtert, dass es uns ermöglichen, synthetisieren Liganden diméricos ohne diese Biomoleküle verlieren Affinität mit ihren jeweiligen Rezeptoren. Sobald die Strategie zur Verfügung synthetische Polymere in fester Phase, und wie zu vereinen Biomolekülen dieses Polymer, haben wir auf die Synthese der Liganden diméricos, Synthese Verbindungen bis 7 Schnitzereien polymeren anders. Es ist auch synthetisierte Monomere der Liganden, um die Wirkung unserer Polymermoleküle. Der Unterschied zwischen dímero und Monomere ist, dass die dímero zwei bioaktiven Molekülen, ein auf jeder Seite des Polymers, während die Monomer wurde nur bioactiva ein Molekül an einem Ende. Sie sind synthetisiert 8 homodímeros von XAC, 8 homodímeros der PPHT, 8 Monomere PPHT und 8 heterodímeros der PPHT - XAC. Die Ergebnisse der biochemischen Tests kann festgestellt werden, dass die Dimere zeigen cooperatividad Oligomere in der Empfänger, dass der erste Test beschrieben, dass sowohl im Falle der homodímeros von XAC wie in der Fall ist, mehr interessant, die heterodímeros von XAC - PPHT.

Autor: NIETO SUAREZ MARINA.
Jahr: 2005.
Universität: VIGO [www.uvigo.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS DE OURENSE.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS VIGO.

Inhaltsangabe: Dies beinhaltet einen Ph.D. These Arbeit, die Forschung soll dazu beitragen, auf der Suche nach neuen und die Entwicklung von Darreichungsformen, die Insulin mündlichen Verwaltung, zur Gewährleistung eines angemessenen Niveaus des Hormons im Blut. Hier haben wir die Auswirkungen untersucht, die verschiedene cilodextrinas (Beta - ciclodextrina und y - ciclodextrina) zur Stabilisierung der Proteine und der Verbesserung ihrer biodosponibilidad. Der Bericht enthält eine Reihe von Studien über den Einfluss sie ausüben kann macrociclos sowohl auf die Struktur d ela Insulin auf die Durchlässigkeit der unterschiedlichen Modelle dieses Membranprotein. Es verwendet die Technik demonocapas Oberfläche Langmuir und ertragreiche leicht Modell Membran, und hat auch den Vorteil, dass die Menschen zu studieren, wie verschiedene Parameter, die die Eigenschaften dieser Systeme. So sind im selben Gebäude waren beschäftigt phosphatidylcholine und esfingomielina weil diese Phospholipide wesentlichen Komponenten von biologischen Membranen. Die Ergebnisse zeigen, dass ciclosextrinas, löste in der subfase, beeinflussen das Verhalten von reinen Überzieher von Phospholipiden, Veränderung der molekularen Reihenfolge innerhalb dieser dünnen Schichten. Außerdem, das Ausmaß und die Richtung dieser Veränderung hängt davon ab, der pH-Wert und die Anwesenheit von Ionen in der subfase. Der Überzieher Insulin, Cyclodextrine Stabilisierung der tertiären Struktur der Monomere nur, wenn der pH-Wert des subfase liegt in der Nähe der Stelle isoeléctrioc Peptid. Auch nicht dazu führen, dass das Dissoziation der Oligomere, die in der Anwesenheit von Kationen Zn2 +. Die Änderungen durch macrociclos in den Eigenschaften der Überzieher gemischt esfingomielin / Insulin verlängert an der Schnittstelle ergeben sich vor allem aus der Interaktion dieser Moleküle mit dem Phospholipid.

Autor: PRADO GONZÁLEZ ANA DE.
Jahr: 2005.
Universität: OVIEDO [www.uniovi.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Dieser Bericht gliedert sich in drei Abschnitte unterteilt in die drei großen Themen, auf die sie studiert hat die Beteiligung der komplexen carbenos Fischer: Synthese von polymeren Medien, Synthese esteroselectividad und Bildung und Reaktivität von carbenos Fisher nicht stabilisiert. Das erste Kapitel beschreibt die erste Synthese direkt auf ein Polymer Unterstützung, komplexe carbeno Fischer. Darüber hinaus hat die Beteiligung von Systemen polímero - carbeno erhalten, in einer Reaktion und cilopropanación, mit der möglichen Wiederbelebung des Systems, um es in einer zweiten Runde der Synthese. Das zweite Kapitel enthält eine Zusammenfassung der drei neuen alcoxicarbenos Fisher enantioméricamente Zigarren und ihre Teilnahme an den Reaktionen Synthese diastereoselectiva. So beschreibt die Prozesse Diels-Alder-Reaktion, Mukaiyama - Michael oder carbociclaciones [2 +1] führt zu Verbindungen enantioméricamente reinen Derivaten norborneno,? - Butenolidas Und ciclopropanos hoch funcionalizados. Schließlich ist das letzte Kapitel beschreibt die Synthese, Charakterisierung espectroscópica und Reaktivität vorläufige erste alquenilcarbeno Fischer nicht stabilisiert heteroátomo ein Übergang Metall Gruppe 6. Studien, die für die endgültige Verwirklichung der Synthese von carbeno nicht stabilisiert hat ergeben, die Existenz von hoch reaktiven Zwischenprodukte mit verschiedenen Muster der Reaktivität abhängig von den Bedingungen des Prozesses, die benutzt werden können für den Zugang zu neuen Strukturen.

Autor: PEREZ FERNANDEZ DANIEL IGNACIO.
Jahr: 2005.
Universität: AUTÓNOMA DE MADRID [www.uam.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS.
Ort der Vorbereitung: CENTRO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. INSTITUTO DE QUIMICA MEDICA..

Inhaltsangabe: Die beiden wichtigsten histopathologische Hautveränderungen von Alzheimer sind die senilen Plaques und neurofibrilläre Tangles. Die wichtigste Komponente der neurofibrilläre Tangles ist das Protein Tau hiperfosforilada. Diese Phosphorylierung der Proteinkinase geregelt ist in erster Linie durch Glykogensynthetase Kinase 3 - Beta (GSK - 3beta) Eine gute therapeutische Strategie zur Verringerung der Phosphorylierung von GSK - 3beta und zur Vermeidung der Bildung von neurofibrilläre Tangles wäre durch den Einsatz von Inhibitoren dieses Protein. Ausgehend von einem Startkapital von unseren quimioteca Verbindungen, inhibia dieses Protein, mehrere Änderungen vorgenommen wurden, synthetischen, um stärker Verbindungen. Sobald synthetisiert wurden aus verschiedenen Studien sowohl theoretischen und experimentellen. Erste Verbindungen nicht mit ATP für die aktive Seite des Enzyms, die wichtigsten Vorteil gegenüber dem Rest der Inhibitoren in der Literatur beschrieben. Eine Studie ComFA um ein Modell der Lage, die Vorhersage der biologischen Aktivität von neuen Strukturen. Die Derivate wurden synthetisiert kann durch die Membran nach Prüfung der biologischen Zelle, in der festgestellt, die Abnahme der Phosphorylierung des Proteins Tau. Die halometilcetonas wurden gezielt in einer Vielzahl von Proteinkinasen, die in das System nevioso Mittel- und der Gewerkschaft wurde bei verschiedenen neuronalen Rezeptoren an der Alzheimer-Krankheit. Durch theoretische und experimentelle Studien festgestellt, dass die Verbindungen waren in der Lage, um die Blut-Hirn-Schranke und bieten eine gute orale Absorption. Durch HPLC wurde der Grad ihrer Bindung an Plasmaproteine andere als die Feststellung, dass die Verbindungen nicht beigetreten sie damit encontarían in einem hohen Anteil in den Körper. Schließlich einer der Derivate von Thiophen, zeigte auch eine doppelte Aktion auf der einen Seite blockiert das Enzym GSK - 3beta und anderen gezeigt, entzündungshemmende Aktivität.

Autor: GARCIA DELGADO ANA BELEN.
Jahr: 2005.
Universität: OVIEDO [www.uniovi.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUIMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUIMICA.

Inhaltsangabe: Dieser Speicher stammt aus einem Kooperationsprojekt (Universidad-Empresa-Ficyt) zwischen dem Chemie-Unternehmen Astur Pharma SA Und der Abteilung für Anorganische und Organische Chemie an der Universität von Oviedo. Das Projekt richtet sich an die Synthese und Untersuchung der biologischen Aktivität von neuen strukturelle Analoga von Rifabutin gegen die Ursachen Tuberkulose-Bazillus. Die Ergebnisse werden in den Speicher in zwei unterschiedlichen Kapiteln. Kapitel 1 enthält die Synthese von neuen 4-piperidonas Produkte ausgiebig studiert in unseren Forschungs-Gruppe. Er beschreibt zwei verschiedene Methoden für ihre Vorbereitung. -- Diaril-4-piperidonas. Die zweite Methode ermöglicht den Einsatz des (S)-prolina als Katalysator, der die Ausbildung von 2-Amino-1 ,3-butadienos vor Ort nach reagieren mit imina führen zu cicloaductos schnell, einfach und Maßstab multigramo. Kapitel 2 ist in zwei Teile gegliedert. In Teil A beschreibt die Synthese und Strukturaufklärung der Analoga von Rifabutin, die durch die Reaktion zwischen dem 4-piperidonas synthetisiert in Kapitel 1 und der Vorläufer 3-Amino-4-imino-rifamicina S. In Teil B, detaillierte Untersuchungen der biologischen In-vitro-Aktivität, die mit den neuen Derivaten gegenüber Stämmen von Mycobacterium tuberculosis; diese Tests zeigen, hohes Potenzial antimicobacteriano unserer Verbindungen. Auch die Daten erhoben werden, die durch theoretische Berechnungen der molekularen Dynamik der komplexen fármaco-enzima Unterstützung experimenteller Ergebnisse gefunden.

Autor: CONCELLON FERNANDEZ CARMEN.
Jahr: 2005.
Universität: OVIEDO [www.uniovi.es].
Ort der Lesung: DEPTO DE QUIMICA ORGANICA E INORG.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUIMICA.

Inhaltsangabe: Dieser Bericht beschreibt neue Anwendungen in der organischen Synthese, diyoduro Samarium, mit dem Ziel, die Entwicklung einfacher und selektive Änderungen, wie zuvor beschrieben, oder entwickeln neue synthetische Anwendungen von diyoduro Samarium. Das erste Kapitel gibt Ergebnisse bei der Reduzierung Reaktion Säuren, Ester oder Amide, - acetilénicos gefördert durch diyoduro Samarium, in der Gegenwart von Wasser deuterada. Diese neue Methode ist schnell und leicht zu erhalten, die im Allgemeinen, Ester, Amide und Säure 2,2,3,3 - tetradeuterados sowohl aliphatische und aromatische, mit hohen Renditen. Es sollte darauf hingewiesen werden, dass das Wasser deuterada ist der Agent deuteración billiger und einfacher zu erwerben, um organische Verbindungen mit Isotop Deuterium. Wenn anstelle von Wasser deuterada wird H2O liefert die entsprechenden Ester und Carbonsäuren Amide gesättigt. Das zweite Kapitel beschreibt die Synthese estereoespecífica (2R * 3S *) und (2R *, 3R *) - 2 - hidroxi - 3 - yodoamidas von Übertragung und cis- epoxiamidas mit diyoduro Samarium. Diese Methode ist in der Regel, wie sie verfügbar sind yodohidrinas aliphatische (lineare und zyklische), ungesättigten und aromatischen. Diese Transformation ist eines der wenigen Beispiele in der Literatur, in denen die SmI2 dient als Quelle für Jod, anstatt als Reduktionsmittel. Das dritte Kapitel behandelt zwei Methoden zur Unterstützung bei der Einrichtung Reaktionen links CC, beide gefördert durch diyoduro Samarium. Erstens, es wird beschrieben, die Synthese der verschiedenen Nitro- Derivate, wie der Aldehyde und Ketone. Die Reaktion von Henry, die mit bromonitrometano und diyoduro Samarium, ist das erste Beispiel beschrieben eine Reaktion nitroaldólica gefördert durch SmI2. Ebenso sind weder die Natrium Jod war früher um 1 - bromo - 1 - nitroalcan - 2 - oles, der Reaktion der Aldehyde mit bromonitrometano. Im zweiten Teil dieses Kapitels, hat eine neue Methode für den Erhalt 3 - hidroxiácidos (Vorläufer Verbindungen und größere Untereinheiten der natürlichen Produkten), Aldehyde und Ketone, Salzsäure yodoacético, in Anwesenheit von SmI2. Die bemerkenswerteste Aspekt dieser Reaktion ist die Bildung einer Verbindung CC, in der Anwesenheit einer Säure. Ein Mechanismus wurde vorgeschlagen, zu erklären, diese Transformation in die vierte und letzte Kapitel, zeigt zwei Methoden zur Unterstützung bei der Einrichtung sequentielle Reaktionen, adición - eliminación, gefördert von diyoduro Samarium. Erstens, es wird beschrieben, die Synthese von Ester, - insaturados, von Aldehyde und dibromoacetato Ethyl, in Anwesenheit von SmI2. Bei der Durchführung der gleichen Reaktion mit Ketone, erhält man 2 - bromo - 3 - hidroxiésteres, die nur sehr schwer zu erstellen für ihre hohe Tendenz zu epoxidar mit anderen Methoden wie zuvor beschrieben. Im zweiten Teil dieses Kapitels entwickelt eine Methode zur Gewinnung von Säuren, - insaturados, durch die Reaktion der Säure dibromoacético mit verschiedenen Aldehyde. Auch hier ist der bemerkenswertesten Aspekt ist die Verwendung von SmI2 zur Durchführung der Bildung einer Verbindung CC, in der Anwesenheit einer Säure.

Autor: Chávez Uribe María Isabel.
Jahr: 2005.
Universität: AUTÓNOMA DE MADRID [www.uam.es].
Ort der Lesung: Facultad de Ciencias (Edificio Biológicas).
Ort der Vorbereitung: CENTRO DE INVESTIGACIONES BIOLOGICAS.

Inhaltsangabe: Die Forschungsarbeiten ist, dass die These, sind Studien zu verstehen, die Herkunft der especificiad und Stabilität von Energie und strukturellen Kräfte, die in den Prozess der molekularen Erkennung von Kohlenhydraten Protein, mit Domains heveína als Modelle Interaktion, einschließlich der detaillierten Analyse der Beitrag der Rolle der Interaktion aplamiento CH - Pi, van der Waals-Radius, Wasserstoffbrückenbindung auf die Interaktion proteína Kohlenhydraten. Neben der Weiterführung der Studie von pflanzlichen Lektine und ihrer Interaktion mit Kohlenhydraten. Studien durchgeführt wurden, indem Nuclear Magnetic Resonance. Im ersten Kapitel wird die Studie zur Bestimmung der Struktur 3D eines Peptid mutierten AcAMP2Pff18/Pff20 und ihre Interaktion mit triacetilquitotriosa, das zweite Kapitel ist die Studie der Vereinigung der mutierten Hev32S19D mit Peptid N, N ', N' & # 39; N ',''N'''' - pentacetilquitopentaosa und dervidado monodesacetilado am Ende reduziert, schließlich die dritte Kapitel ist die Untersuchung von Strukturellen Entschlossenheit 3D ein Peptid isoliert von den Tomaten und ihrer Studie mit Oligomere von Chitin. Die Methodik, die für die Durchführung dieser Untersuchung wurden NMR Experimente, progamas DYANA und CYANA für die Berechnung der Bestimmung der Struktur 3D und der Anwendung der molekularen Dynamik Berechnungen.

Autor: NOUREDDINE BELMADOUI.
Jahr: 2005.
Universität: POLITÉCNICA DE VALENCIA [www.upv.es].
Ort der Lesung: UNIVERSIDAD POLITÉCNICA DE VALENCIA.
Ort der Vorbereitung: UNIVERSIDAD POLITÉCNICA DE VALENCIA.

Inhaltsangabe: Die Kenntnis der photochemischen Reaktion Reaktivität und Mechanismus der Medikamente ist wichtig, zu antizipieren und zu verhindern, potenzielle Nebenwirkungen durch bestimmte Medikamente für die Patienten, wenn oral oder topisch. Insbesondere die Reaktionen von Biomolekülen fotosensibilizadas Drug wichtigsten Prozesse sind die Ursache für diese Nebenwirkungen. Seit einschließlich fotocarcinogenicidad ist zweifellos die meisten besorgniserregend ist wichtig, mechanistischen Studie über die Änderungen photochemischen DNA und seine Komponenten sind anfällig für Drogen. Also, es ist von großem Interesse zu untersuchen, die mögliche estereoselectividad der beteiligten Prozesse, für die Bequemlichkeit der Verwendung eines der beiden Enantiomere im Fall von chiralen Medikamenten. Im Zusammenhang mit der möglichen enantioselectividad von Drogen fotosensibilizan Schäden an DNA haben zwei bicromóforos diastereomers von Gewerkschaft Chiralität von Naproxen (RoS) auf der Position 5 'Zucker Thymidin-Analoga-assoziierte. Es hat eine wichtige chirale Diskriminierung, die die angeregten Zustand von Naphthalin in den folgenden Prozesse: A - Deaktivierung Physik in Anwesenheit von Singulett-Sauerstoff Moleküle geeignet für die Bildung von Wasserstoff Brücken. B - Die Übertragung von Energie singlete - singlete von Thymin zu Naphthalin. C - Deaktivierung im angeregten Zustand Hattrick von Naphthalin. Ein weiterer Teil dieser Arbeit konzentrierte sich auf die versuchen, die beherrschende Mechanismus in der fotosensibilización der Thymidin-Analoga-assoziierte frei von Drogen, die cromóforo benzophenone. Wir haben Studien fotólisis Flash Laser S - ketoprofeno (enantioméricamente reine) als Säure fenofíbrico (AF) und seine Metaboliten Fenofibrat (FB) in der An- und Abwesenheit von Thymidin-Analoga-assoziierte. Doch in der DNA Beitrag der Übergabe der Macht höher sein, wegen der geringeren Energieverbrauch Stand der Thymin Hattrick in der biomacromolécula. Um diesen Prozess besser zu verstehen (Ausbildung oxetanos) haben zwei díadas Beitritt covalentemente Thymidin-Analoga-assoziierte in einer Ableitung von benzophenone, S - ketoprofeno an den Positionen 5 'und 3' Zucker. Es wurde festgestellt, dass die räumliche Ausrichtung der benzophenone und Thymin im díadas studiert hat einen großen Einfluss auf die fotosensibilización intramolekulare der Thymidin-Analoga-assoziierte von Ketoprofen, und dass die vorherrschende Mechanismus, der auch ein cicloadición von Paterno - BÃ ¼ Chi führen zu einer Mischung vier oxetanos Regionen und Stereoisomere. Die Fähigkeit von BP für die Abstraktion von Wasserstoff aus der Methylgruppe Thymin wurde auch bestätigt. So birradical Zwischenziele, die während dieses Prozesses könnte ciclar nach dem Andocken intramolekulare, einen Link CC. Außerdem, experimentelle Beweise vorliegen, die zeigen, dass oxetanos macrocíclicos gewonnen leiden photochemischen Prozess der ciclorreversión adiabatische direkt nach der Bestrahlung, die zu dem Ausscheiden von díada in ihrem angeregten Zustand Hattrick. Diese photochemischen Prozess, ungewöhnliche, es ist effizienter als die Reaktion der Retro Paterno - BÃ ¼ Chi von oxetanos durch fotocicloadición intermolekulare zwischen Derivate von Thymin und benzophenone.

Autor: VIDA POL YOLANDA.
Jahr: 2005.
Universität: MÁLAGA [www.uma.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS - UNIVERSIDAD DE MÁLAGA.

Inhaltsangabe: Es hat die Synthese neuer Arten ciclofano makrozyklische Strukturen, die Komplexbildner Gruppen fotoactivos. Die Verwendung der hohen Verdünnung in der letzte Schritt der intramolekulare Kondensation, in der Synthese dieser Verbindungen wurde erfolgreich in die Falle von Systemen aller Art - heterahomocalixarenos. Die Struktur der coronafanos, in der die Gruppe fotoactivo dies ist ein aril - bencil - éter Einflüsse fotofísicas Eigenschaften von der gleichen, mit einem Fall Wechselwirkungen zwischen aromatischen Ringen der macrocycle sowohl in den Grundzustand und in der angeregten Zustand. Die photochemische Reaktivität gezeigt, die diese Verbindungen mit Reaktionen Umsetzung fotos-video Claisen-Umlagerung. Die Anwesenheit von metallischen Kationen Einflüsse beiden Eigenschaften fotofísicas diese ciclofanos wie in der regioselectividad der photochemischen Reaktion. In diesen ciclofanos mit einer Einheit der benzophenone in seiner Struktur, ist dies der dominierende Eigenschaften fotofísicas von ihnen. Sie fanden eine sehr effektive Energie aus dem Gerät metoxitolueno zur Einheit venzofenona nicht Fluoreszenz Emission wurde beobachtet, in diesen Fällen. Die photochemische Reaktivität gezeigt, diese ciclofanos ist durch Reaktionen intramoleculares erfassen Wasserstoff aufgeregt durch den Staat Gruppe carobnilo die Einheit der benzophenone, das Generieren eines birradical Positionen 1,5. Es bewegt sich in Richtung auf die Bildung eines Zyklus von fünf Mitgliedern und führt zu den jeweiligen benzofuranos sich nach der anschließenden Austrocknung. Die Struktur der macrocycle gesenkt Spannungen, die durch die Rotation, die für die Ankopplung von Ihnen Radikale stattfinden behindern diesen Prozess und die Reaktion geht in die andere Richtung, wodurch die Umsetzung Produkte. Die Anwesenheit von metallischen Kationen beeinflusst sowohl den Prozess der Aufzeichnung Wasserstoff als den Link Radikale für die Ausbildung Zyklus.

Autor: ALONSO XALMA MÓNICA.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA-PAR CIENTÍFIC DE BARCELONA.

Inhaltsangabe: Die alpha - aminoácidos sind organische Verbindungen, die Gegenstand von zahlreichen Studien auf ihre Synthese. Fraglos ihre biologische Bedeutung sowohl für seine Rolle bei der Bildung von Proteinen und Peptiden, die durch die enorme Zahl von biologischen Aktivitäten und spielte als Bestandteil von Medikamenten. Von hier kommt die Notwendigkeit, neue synthetische Routen, die es uns ermöglichen, Zugang zu diesen Aminosäuren kann einfach und effektiv. Als Ziel dieser Arbeit ist die Synthese von neuen Aminosäuren conformacionalmente beschränkt (sauer Derivate 1,2,3,4 - tetrahidro - isoquinolin - 3 - carboxílico, Tic), verschiedene N - Fmoc - aril - alaninas und mesitilglicina enantioméricamente reinen und Beta - Hidroxi - alpha - aminoácidos aliphatische und aromatische, mit einem besonderen Interesse an der Säure (2R, 3R) - 2 - Aminosäure - 3 - hidroxi - 3 - ciclohexil - propanoico, eine wichtige Komponente bei der Synthese des Medikaments gegen inflamamtorio und Bekämpfung HIV ONO - 4128. Es wurde synthetisiert N - Fmoc - mestilglicina und hat seine Anwendbarkeit in der Synthese von Peptiden mit einem tripéptido. Wir haben auch bereit verschiedenen Alanin und beta - hidroxi - alpha - aminoácidos von Diolen enantioméricamente Zigarren. Es hat den ersten asymmetrischen Synthese von amonoácidos aus Tic durch Reaktion epoxidación und "Ring - Schließung Metathese." Einige dieser Aminosäuren wurden als Inhibitoren von beta - catenin (Proteine, die in der tumorgénesis Doppelpunkt), hallándose einschließlich Mindestens ein potentieller Inhibitor der Beta - catenin. Schließlich wurde gerüstet multigramo Säure (2R, 3R) - 2 - Aminosäure - 3 - hidroxi - 3 - ciclohexil - propanoico durch die Bildung einer zyklischen Sulfat in einem einzigen Schritt, mit Hilfe dieser neuartigen Reaktion auf anderen Substraten mit guten Ergebnissen.

Autor: ALGUERÓ CAMA BERTA.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAT DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA DE LA UNIVERSITAT DE BARCELONA.

Inhaltsangabe: Er hat eine neue Methode entwickelt, mit der vereinen covalentemente der Antisense Oligonukleotide und ihre mRNS durch Bildung interleavings Einheiten transeuropäischen Pt (NH3) 2. Erstens, zwei Derivate wurden synthetisiert Nukleosid- fosforamidito mit Imidazol enthaltende Gruppen und tioéter beitreten nuclebase werden, in denen solche Veränderungen in der Methodik Oligonukleotide folgenden Standard fosfito triéster. Die Einführung dieser neuen funktionellen Gruppen in der extremen 5 'keine wesentliche Auswirkungen auf die Stabilität der Duplexzimmer mit ergänzenden Kette. Wir haben Tests platinación der olignonucleótidos geändert um kleine für die Beurteilung der Fähigkeit der neuen funktionellen Gruppen zu koordinieren das Metall Ionen, sowie Oligonukleotid Sequenz, gemischt mit ein oder zwei Änderungen in der extremen 5 '. Auf der Grundlage der Ergebnisse sind für über zwei Strategien: durch Hybridisierung von Addukt intracadena Oligonukleotid modificado - transplatino verketten, entweder auf der Antisense Oligonukleotide Duplexzimmer / ergänzende Kette und das Hinzufügen transplatino. In beiden Fällen hat sich die gleiche Addukt intercadena. Die Charakterisierung aller Addukte platinados wurde durch Oxidation mit H2O2 und enzymatische Verdauung und der anschließenden Analyse von espectormetría Masse Maldi - Tof. In Experimenten zu dem Schluss, dass die beste Kombination mit der Einführung von Nukleosid- mit der Gruppe Imidazol im äußersten 5 'Antisense Oligonukleotide, gefolgt von Nukleosid- mit der Gruppe tioéter. In der Reaktion mit trasnsplatino wird schnell und regioselectivamente ein Addukt intracadena, in der die Platin koordiniert ein Stickstoff imidazólico und Schwefel tioéter. Die Reaktion der Schnittmenge erfolgt, so dass das Metall Ion wandert von Schwefel zu Stickstoff 7 von Guanin Nukleotid gegenüber dem änderte sich mit der Gruppe tioéter, manteniéndose unverändert Gewerkschaft Stickstoff imidazólico der Kette Antisense. Die Anwesenheit einer Einheit transeuropäischen Pt (NH3) 2 entrecruzando beide Ketten besteht aus einer großen Erhöhung der thermischen Stabilität der Duplex. Schließlich hat es sich gezeigt, dass die Reaktion der schneidenden nur stattfindet, wenn es Anerkennung zwischen der Kette und modifizierte Oligonukleotid komplementären Ergebnis der Relevanz für eine mögliche Anwendung der Eta Methodik auf dem Gebiet der Antisense Therapie.

Autor: CRUZ RICONDO LUIS JAVIER.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: SALA DE GRAUS EDUARD FONTSSERÉ DE LA UNIVERSIDAD DE BARCELONA.
Ort der Vorbereitung: UNIVERSIDAD DE BARCELONA.

Inhaltsangabe: Die Erinnerung an diese These gliedert sich in zwei große Themen: Der erste Teil widmet sich der Anwendung von synthetischen Peptiden auf dem Gebiet der Impfstoffe, und insbesondere die immunologische Charakterisierung und Bewertung der verschiedenen Strategien für die Einreichung von synthetischen Peptiden des gp120 von HIV - 1. Der zweite Teil konzentriert sich auf die komplexen Strukturen mit Meerestieren gewonnenen gegen Tumor potentielle Anwendungen, insbesondere in der Synthese, strukturelle Ermittlung und Beurteilung der antitumor Aktivität von IB - 01212 und ihre Entsprechungen.

Autor: VILARÓ COSTA MARIA.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAT DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAT DE QUÍMICA (UNIVERSITAT DE BARCELONA).

Inhaltsangabe: Diese Arbeit ist in zwei Teile gegliedert: Teil 1 - ZUSAMMENFASSUNG DER PARALLEL IN A LIBRARY ANÁLOGOS DER DIFLUNISAL: transtiretina (TTR) ist eines der zwanzig Proteine, die im Zusammenhang mit einem der Amyloid Krankheiten, einschließlich der Alzheimer ist Die bekannteste ist. Der TTR ist ein Träger Protein, Plasma, der Schilddrüse Hormon Thyroxin (T4), die das Molekül enthält vier yodos in seiner Struktur. Die Beweise von dem, was die tetrameres Form des Proteins ist mehr stabil, wenn es in Verbindung mit der T4 hat eine neue Strategie für die Entwicklung von Arzneimitteln. Zu den meisten nominierten Verbindungen als Inhibitoren der damit verbundenen TTR Amyloidose, ist das Medikament diflunisal, ist die aktive Ableitung jodiertes. Dieses Papier präsentiert die parallele Synthese einer Bibliothek von analogen diflunisal mit Abweichungen in den Ring 2,4 - difluorofenílico. Erstens: Er hat eine synthetische Methode für die Ausarbeitung der Struktur bifenílica von Analoga diflunisal durch eine Kupplung Reaktion Kreuzfeuer zwischen Suzuki Säure 5 - yodosalicílico und eine Reihe von sauren arilborónicos wirtschaftlichen Voraussetzungen mit Reaktion weichen (ich wässrige mittlere Temperatur). Mit diesen Bedingungen, und durch ein Team von parallelen Synthese (Advanced Chemtech, 440 SOM), hat eine erste Bibliothek Analoga diflunisal. Die nächste Stufe der Reaktion, die sich eine zweite Bibliothek besteht aus einem iodization electrofílica aromatische Verwendung zum ersten Mal eine Version unterstützt Reagens iodization Barluenga (IPy2BF4). Die biologische Aktivität der verschiedenen Verbindungen von Bibliotheken getestet wurde durch eine Methode turbidimétrico Screening hohen Wirkungsgrad (HTS, High Throughput Screening), entwickelt im Labor der Biochemie, IQS. TEIL 2 - ÄNDERUNG POST - SINTÉTICA DER PÉPTIDOS Eines der interessantesten Anwendungen der Methoden zur Änderung nach sintética ist die Möglichkeit der weiteren Erforschung der biologischen Struktur Korrelationen größere Vielfalt als übertragenen mit dem códifo von 20 Aminosäuren natürlich. Auf der anderen Seite, vermeidet die Arbeit der Synthese und Verarbeitung vor der abgeleiteten Aminosäure des Interesses und der Bau, Schritt für Schritt, neue Sequenzen von ihnen. Die wichtigste Einschränkung dieses Ansatzes ist die fehlende Kompatibilität der Stoffe Peptid mit vielen der traditionellen Methoden der organischen Chemie. Die Erfahrung in unserem Labor Reagens der iodación von Barluenga, IPy2BF4 für iodization electrofílica delas Seitenketten von Tyrosin und Phenylalanin hat uns zu erforschen Methoden für die Vorbereitung dieser yodopéptidos Insbesondere die Reaktion katalysierte Kupplung gekreuzt Suzuki von Pd. So, in diesem Papier, beschrieben eines der ersten Beispiele für Änderungen nach sintéticas basiert auf acomplamiento Suzuki, verschiedene Substrate peptídicos, aus endefalinas, mit Rückständen von 3,5 - diyodotirosina ich 4 - yodofenilalanina mit verschiedenen Säuren ariborónicos. Die condidiciones Reaktion wurde auf die Verwendung ausschließlich mittel- und werfen Raumtemperatur.

Autor: URBANEJA BIOSCA XAVIER.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAT DE FARMÀCIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAT DE FARMÁCIA.

Inhaltsangabe: Die Reaktion Kupplung enolatos Keton und Vinyl Halogenide katalysiert durch Pd (0) wurde durch die Piers von 1990. Obwohl es eine sehr geeignete Methode für die Erstellung von polyzyklischen Systeme wurde ignoriert, für eine lange Zeit, und die wenigen Beispiele, die es nur beschreiben alpha - alquenilación Ketone. In dieser Dissertation, und als eine Fortsetzung der Arbeiten, die im Rahmen der Arbeitsgruppe für die Kopplung intramolekulare der enolatos Keton und Vinyl Halogenide oder arilo katalysiert Pd (0) in der Stickstoff, die Reaktion wurde über eine andere nucleófilo Art enolato solche Als nitronatos Beta y- insaturados. Der Abschluss dieser Studie Methodik wurde festgestellt, dass der Prozess ist sehr komplex sei. Sie hat jedoch in der Lage, zufriedenstellend intramolekulare Kopplung von nitronatos Beta y- insaturados sowohl Vinyl Halogenide als arilo, wie sie gefunden wurden Bedingungen Reaktion, und mit PhOK als Basis, gut geeignet für solche Prozesse. Aus diesem Grund wurde beschlossen, um die Verwendung von PhOK auf Links intramoleculares der enolatos Keton und Vinyl Halogenide, und wurde später auch auf andere Systeme wie Ester und nitrilos, Vorläufer von anionischen Arten stabilisiert. Die Ergebnisse, die durch die Verwendung dieser Datenbank war sehr erfolgreich, weil sie verhindert, dass der Prozess Seite mit der Kupplung, und die Höhe der Katalysator reduziert werden können. Darüber hinaus ist diese Reaktion ist sehr reproduzierbar und ohne die Notwendigkeit, besondere Vorsichtsmaßnahmen ergreifen (kann auch in der Anwesenheit von Wasser). Die fenóxido haben könnte zusätzliche Funktionalität zur Basis, wie in einer Arbeitsgruppe Buchwald, das die PhOH als Zusatzstoff in der Reaktionen arilación Ketone. So, im Einklang mit dem, was die vorgeschlagenen glauben an die Existenz einer Zwischenstufe stabil paladio - fenóxido dass erleichtert enolización von Verbindungen durch Koordinierung der Carbonylgruppe Gruppe von dem Substrat räumen. Die vorhandenen Arbeit auf der alquenilación der enolatos Keton deuten darauf hin, dass die Reaktion Bedingungen, die in diesem Dissertation sind allgemein beschrieben, so weit. In einem zweiten Teil dieses Berichts, gilt die Methodik alquenilación Ketone katalysiert durch Pd (oder) erfolgreich in die Vorbereitung der fortgeschrittenen Zwischenprodukte in der Synthese von Alkaloiden natürlichen estricnopivotina und calicifilina A.

Autor: FARRERA SINFREU JOSEP MARIA.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: PARC CIENTÍFIC DE BARCELONA.

Inhaltsangabe: In den letzten Jahren hat sich die feste Phase Synthese hat sich zu einem wichtigen Instrument für die Synthese von Peptiden und Oligonukleotiden. Obwohl diese Bereiche entwickelt haben viele komplexe in fester Phase Synthese, ist es immer noch schwer zu glauben, jeder molécular organischen Synthese Verwendung dieser Methodik. Eine der wichtigsten Fragen, die in fester Phase Synthese ist die Entwicklung neuer Strategien für die Synthese von Molekülen kann mit einem signifikanten strukturellen Komplexität in einer schnellen und effizienten Art und Weise. Um dies zu erreichen, kann es notwendig verzweigte zentralen Plattformen. In diesem Sinne, und speziell in der Synthese von Peptiden und peptidomiméticos, Aminosäure trifuncionales eine wichtige Rolle spielen. Diese These wurde Aminosäuren trifuncionales zu synthetisieren komplexe Strukturen wie zyklischer Peptide oder foldámeros und in der Synthese von quimiotecas. Wir arbeiteten hauptsächlich mit peptidomiméticos basiert Derivate trifuncionales Prolin, wie cis-Endo-bicyclo gamma amino - L - prolina und transnationaler - 4 - hidroxi - L - prolina. Diese Plattformen haben drei funktionellen Gruppen, schmücken den Ring aus fünf Mitgliedern mit einer Bestimmung geeignet für die Verwendung als Herzen der verzweigte Moleküle. Das erste Projekt, in dem er tätig war, war in der Studie Gruppe Schutzfolie senkrecht zur Synthese von Tetra- Beta - péptidos zyklischen in fester Phase mit dem Platzhalter bifuncional BAL (1). Im Rahmen dieser Studien, in einigen Fällen wurden Probleme der Unvereinbarkeit der Gruppen Schutzfolie Fmoc und Alloc, Probleme, die behoben werden mit synthetischen Methoden angebracht (2). Das zweite Projekt, in dem wir arbeiten auf foldámerops aus cis- gamma amino - L - prolina. Im ersten Teil dieser Arbeit beschreiben wir die feste Phase Synthese dieser Verbindungen, sowie ihre Vorlieben Konformationsänderungen durch Studien von kreisförmigen Dichroismus und Kernspintomographie (3). Im zweiten Teil, ich suche potenzielle Anwendungen als Träger von Drogen, in Anbetracht ihrer Einreise in eukaryotischen Zellen durch Techniken fluorimetría Platte, Flow cytometry und konfokale Mikroskopie (3). Im dritten Teil der Diplomarbeit auf die Synthese eines quimioteca Verbindungen potentiellen Inhibitoren lisil - tRNA synthetase (LysRS) der Parasit Plasmodium falciparum Malaria verursachen. Er entwickelt auch eine solide Phase Synthese von sulfamatos.

Autor: SÁNCHEZ SALGUERO LAURA.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: Es hat eine allgemeine Verfahren, um pantolactamas anders ersetzt auf der Stickstoff durch die Reaktion der pantolactona und primäre Amine mit Salzsäure Katalyse in einem Reaktor unter Druck. Das beste Ergebnis erhält man für N - fenilpantolactama und deshalb ist das ein, die am besten geeignet für das Studium ihrer Anwendungen als Hilfsmittel in der chiralen Reaktionen deracemización von Carbonsäuren alpha Alpha disustituidos, um in Form zu enantiopura die beiden Enantiomere von Derivaten Gaba und der Droge Levetiracetam . Es ist auch verwendet worden, als Agent für die Vorbereitung der Resolution in der Form enantiopura der beiden Enantiomere des Drogenhandels Baclofen und eine Reihe von N, O - Psiconucleósidos nie beschrieben worden.

Autor: PICÓ RAMOS ANNA.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA - UNIVERSITAT DE BARCELONA.

Inhaltsangabe: Es hat sich ein neues Verfahren für die Vorbereitung von gamma amino Vinyl Sulfonen aus den entsprechenden 2 - (1 - aminoalquil) oxiranos dreistufigen Synthese. Angesichts der Tatsache, dass die 2 - (1 - aminoalquil) oxiranos der Abreise kann aus einer Vielzahl von Alkoholen alílicos in irgendeiner Form estereoisoméricas, die Methode entwickelt, ist sehr vielseitig und estereoselectivo. Es wurden auch bereit Gamma amino Vinyl Sulfonen N - propargiladas, die verwendet wurden, um 3 - azabiciclo [3.3.0] octenonas von ciclación von Pauson - Khand intramolekulare. Das Ergebnis estereoquímico der ciclación hat nicht nur erwies sich durch die Struktur des Substrat, sondern auch durch das Metall komplexen carbonílico verwendet werden. Er hat versucht zu nutzen, die Vielseitigkeit von 2 - (1 - aminoalquil) oxiranos für die Vorbereitung Gamma amino Vinyl Phosphonate, 4 amino - 1 - alquen - 3 - oles und oxiranil pirrolidinas. Er hat es geschafft, die erste stereoselektive Synthese von 2 - (oxiranil) pirrolidinas zuvor, die in der Form von Mischungen diastereoméricas von (S) - prolinol. Schließlich hat es auch eine Bibliothek von 20 peptidil aril Vinyl Sulfonen, damit künftige Studien zur Struktur, in die Hemmung einer Vielzahl von Cystein Proteasen.