HETEROCYCLICAL VERBINDUNGEN

Autor: BARRIOBERO NEILA JOSÉ ÍGNACIO.
Jahr: 2003.
Universität: LA RIOJA.
Ort der Lesung: ENSEÑANZA CIENTIFÍCAS Y TÉCNICA.
Ort der Vorbereitung: CENTRO CIENTÍFICO TECNOLÓGIGO.

Inhaltsangabe: Der Schwerpunkt dieser Arbeit ist die Entwicklung neuer Linien von synthetischen Weg zur Erlangung von Derivaten System 7 - azabiciclo [2.2.1] hectano und ihre spätere Verwendung für die Produkte von Interesse sein. Der erste befasst sich mit der Reaktivität und synthetischen Anwendungen von N - Bz - 7 - azabiciclo [2.2.1] heptano - 1 - carboxilato der metilo.Cabe die Zugabe von Reagenzien organolitiados als einen Weg, den Zugang zu den neuen ein - aminocetonas, Vorbereitung radikalen Brückenkopf in Das System azabiciclo mit der Einbeziehung helogenos und schließlich interessante Synthese von ähnlichkeiten von ABT - 418 mit einer umfassenden Studie über die biologische Aktivität und das Verhalten der Theorie. Es macht die Aufnahme der Säuren N - Boc - 3 - hidroxi - 7 - azabiciclo [2.2.1] Carbonsäuren mit der Hydroxyl- Gruppe in Endo- und Exo-, wie ähnlich conformacionalmente beschränkt 4 - hidroxiprolina. Die Änderungen durch diese Akquisition, vor allem in den Winkel * ich 1 und der piramidalización von Stickstoff, geben Grund zu der Annahme, dass eine künftige Aufnahme dieser Aminosäuren in einer Sequenz peptídico kann hilfreich sein, um den Einfluss der sich in der B die Aktivität Biologischer Moleküle wie Antagonisten der bradikina. Wir erhalten damit anantiopura vier Säuren 2 - hidroxi - 7 - BOC - 7 - azabiciclo [2.2.1] heptano - 1 - carboxilicos.Como Zwischenprodukte in der Synthese Ergebnisse in der entsprechenden Keton folgte eine rechtzeitige descarboxilación ermöglicht den Erhalt N BOC - 7 - azabiciclo [2.2.1] heptan - 2 - onas Einstellung formalen Synthese von epibatidina. Schließlich, und sehr erfolgreich an die Synthese esterofivergente der carbapenam - 3 - carboxilatos Methyl- durch die Kontrolle der diastereoselectividad in Reaktion Retro - Dieckmann auf der B - cetroester. Darüber hinaus wurde bestätigt, dass der Wert der optischen Rotation der transeuropäischen carbapenam (3R, 5R) +198,3

Autor: SECUNZA SÁENZ DAVID.
Jahr: 2003.
Universität: LA RIOJA.
Ort der Lesung: ENSEÑANZAS CIENTÍFICAS Y TÉCNICAS.
Ort der Vorbereitung: CENTRO CIENTÍFICO TECNOLÓGICO.

Inhaltsangabe: Die Ergebnisse an der Stelle, die die Dissertation tirulada "(s) und RN - Boc - N, O - isopropiliden einen metilserinales: Verwendung als Vorläufer Produkt der biologischen Interesse", wie folgt: I. Es hat Eine neue Route sintérica für die beiden Enantiomere von 2 - metilglicidol mit der Hydroxyl- Gruppe durch mehrere Gruppen reprentativos - ein Äther, ein mesilo ein sililo und éster - basierend auf dihidroxilación asymmetrische sharpless (DP) die Carbonsäureamid der Weinred Säure 2 - metilpropenoico. II - Von Aldehyde (S) und R - N - Boc - N, O - isopropiliden einen metilserinales wurden synthetisiert die aminóacidos B y- isaturados ein vinilalanina und ein etinilalanina mit diesem Weg in die - metilserinal als ein Gebäude Block in Reaktionen tranformación der funktionellen Gruppen. III - Auf der Grundlage der N- (Tert-alkyl - Butoxicarbonil) -4 metoxicarbonil - 2, 2, 4 - trimetiloxazolidina, Vorläufer einer - metilserinal, wurde ein, die Aminosäuren - metil - B, B - disutituidos ein - metil - B , B - difenilalanina - (aMe) Dip - y ein - metil - B, B - dimetilserina - (aME) Dms, abgesehen von einer Ableitung von einem geschützten - metil - B, B - difenilserina - (aMe) Dps -. IV. - Tapping in das Verhalten des Ringes oxazolidina eines - metilserinal als Assistent queral wurden synthetisiert alle Stereoisomere der ein metiltreonina, so gesucht, um die Verbreitung dieser Strategie, die auf die Zugabe von Nukleotid der Aldehyd Carbonylverbindungen ab verschiedenen A metilserinas B - sutituidas. V. - Es hat eine neue synthetische Strategie, die erlaubt den schnellen Zugriff durch einfache Reaktionen auf aminoazúcar in mehreren Antibiotika glicopeptídicos 4 - epi- L - vancosamina. Dies hat sich bemüht, um die Verwendung eines - metilserinal auf alle Arten von Molekülen der biologischen Interesse und die in deren Zentrum estereogénico vierstellige Struktur mit Methyl- Amin. VI - schließlich, um ein anderes Formular - alquil (oder aril) serubakesm hat eine neue synthetische Weg auf der Grundlage der neben nucleófila - 1, 2 zu verdoppeln Anleihe CN verschiedenen imine Verbindungen aus einem - hidroxicetonas. Er hatte einen - metilserina mit einer 74% Siehe, ein etilserina mit einer 10% EE Und ein - fenilserina enantioméricamente rein.

Autor: PEREIRA CAMASELLE RAQUEL.
Jahr: 2003.
Universität: VIGO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTADE DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Wir wissen, eine Vielzahl von heterozyklische Verbindungen, natürliche und sínteticos mit wichtigen biologischen Eigenschaften, einschließlich heterocyclische Derivate als strukturelle Elemente der Liganden bestimmte nukleare Rezeptoren. Diese Rezeptoren als Transkriptionsfaktoren regulieren Gen und dem host des Prozesses, einige von ihnen patólogicos. Deshalb ist das Design, Synthese und der anschließenden Entwicklung von neuen pharmakologischen Liganden modulieren Genexpression, die auf die Entdeckung neuer Medikamente, ist es von großem Interesse. In diesem Papier haben wir synthetisiert mehrere heterocyclische Derivate (Thiophen und thiazole) als potenzielle Liganden bestimmte nukleare Rezeptoren (PPAR Und RARA), die sich als Medikamente gegen Krebs und Typ 2 Diabetes. Die Methode, die für die Synthese dieser heterocyclische Derivate basiert auf der Einführung von Substituenten am Ring, schnell und effektiv durch zwei aufeinander folgenden Reaktionen durch Palladium katalysierte. Dann wird die funcionalización erlaubt Ersatz von einem Drittel, mit zwei verschiedenen Routen, um Liganden RAR oder PPAR. Diese Studie erlaubt es, der die Grundlage für den Umgang mit der Erstellung einer Vielzahl d neue Verbindungen disustituidos mit spezifischen biologischen Eigenschaften. Unsere Studien haben gezeigt, dass die Position neben dem Schwefel Atom ist die reaktive in diesen Derivaten, der es ermöglicht, die erste der gewünschten Substituenten selektiv. Darüber hinaus hat eine Studie erzielt worden sind, die mechanistische erlaubt Selektivität beobachtet klären, und bestimmen die Art der Begrenzung Schritt in diese Art von Reaktionen durch Palladium katalysierte.

Autor: QUESADA ARMENTEROS ANTONIO.
Jahr: 2003.
Universität: JAÉN.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS EXPERIMENTALES.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS EXPERIMENTALES.

Inhaltsangabe: Durch die selektive nitrosación Methodik in der C (5) der aminoalcoxipirimidinas und die anschließende aminolisis auf 2-amin0-4, 6 (aa) bendloxi-S-nitrosopirimidina hat vorgeschlagen, die Synthese von potentiellen Inhibitoren der AGT (alquilguanina-UND-alquiltransferasa humana), basierend Núdeo auf der 2,4-Diamino-6-bendloxi-5-nitrosopirimidina. Die Wahl der Amine getestet und die Reaktionen der aminolisis, durchgeführt worden fundon der modificadones präsentiert in der Kette alqumca, die fit sind: aromatisch nach (Anilin), verschiedene ramificadones in posidones Alpha-, Beta-oder Gamma-Kette alquílica; Ketten von Verschiedenen Längen (Methyl-, Butyl-und dodecyl), sowie die Verfügbarkeit von ihnen comerdal. Die Methodik, die für die Reaktionen der aminolisis zeichnet sich vor allem durch die weiche, unter welchen Bedingungen tritt sustitudón Gruppe bendloxi wie geringe Basizität, moderaten Temperaturen (zwischen 25-60 0c) Ylos gute Rendite. Verbindung, die auf verschiedenen Stufen der Synthese Produktlinie, bestehend Nitrosoderivate Verbindungen und Reaktionen in der aminolisis wurden geprägt von verschiedenen spektroskopischen Methoden, wie RMNde lH, 13C, 14N, Infrarot-, Ultraviolett-und Massen-Spektrometrie. Es hat sich ein capítuo vollständige strukturelle Analyse gewonnenen Daten werden mit Hilfe von X-ray diffraction in monoaistal der nitrosoderivados, einige ihrer Vorläufer und / oder ähnlich. Der Einsatz dieser Technik und der großen Zahl von Strukturen gelöst hat es uns ermöglicht, eine detaillierte strukturelle Analyse molekularer und supramolekularer hadendo Nutzung der Aufträge Link und die Theorie von Graphen, die elektronische molekulare Muster für die verschiedenen Arten von nitrosopirimidinas studierte.

Autor: CIRONI LÓPEZ PABLO GABRIEL.
Jahr: 2004.
Universität: BARCELONA.
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA UNIVERSIDAD DE BARCELONA.

Inhaltsangabe: Die Synthese von hoher Leistung gleichzeitig sowohl in Lösung und in fester Phase deutlich zugenommen haben die Entdeckung neuer Medikamente. In diesem Zusammenhang unseren Beitrag kann man sich in diesem Bericht, in dem die verschiedenen Aspekte der oben genannten Punkte. Es beschreibt die erste Synthese insgesamt in fester Phase der lamellarinas sowie die Nutzung der verschiedenen Methoden für die Einführung von Säuren, wie vielfältig in der letzten Phase der desanclaje. Wir haben gemeinsam mit dem Einsatz der verschiedenen analytischen Techniken und was sind ihre Reichweite und ihre Grenzen für den Einsatz in der festen Phase. Angesichts der Bedeutung bei der Quantifizierung quimiotecas dann zu den späteren Phasen der biologischen Tests, die wir die Technik am häufigsten verwendeten in der organischen Chemie 1H NMR für die Quantifizierung der gleiche, mit der gleichen, mit Hilfe eines internen Standards und die anderen externen. Die Bedeutung und die Vorteile der festen Phase Synthese von kleinen Molekülen der biologischen Bedeutung heterocyclische spiegeln sich in der Synthese von furopiridinas und furoquinolinas und in der Synthese von 4H - 2 - 3 hidroxi - 4 - metoxifenil - nafto 1,2 b piran - 1 - ona Aus verschiedenen bisarilacetilenos, Grundstoffe in der Synthese von lamellarinas. Schließlich spiegelt sich ein Ansatz für die Synthese von quimiotecas kleine Moleküle hetoricíclicas, die sowohl die Probleme der chemischen Lösung als problematisch für die feste Phase Synthese von quimiotecas.El Möglichkeiten und Grenzen dieser Methode werden in dieser Arbeit diskutiert.

Autor: COMELLES ESPUGA JOSEP.
Jahr: 2004.
Universität: AUTÓNOMA DE BARCELONA.
Ort der Lesung: FACULTAT DE CIÈNCIES.
Ort der Vorbereitung: ESCUELA DE POSTGRADO.

Inhaltsangabe: In dieser Arbeit wurde optimiert und um die Synthese von (2R) -2 - (1 - adamantil) - 2 - aminoetanol enantioméricamente Zigarre. Seine Synthese von Ethylalkohol acetoacetat, die eine Einführung in die adamantilo in Position intercarbonílica. Die anschließende Umsetzung Schmidt, Hydrolyse und Reduktion können 1,2 - aminoalcohol Racemats. Die Trennung der Enantiomere wurde durch ihre Resolution Enzym, das kann für 1,2 - aminoalcohol enantiopuro (erhöhte 99% EE). , R) - Adam Box - und (R, R) - Adam - pybox. Die chirale Liganden (R, R) - Adam - Box wurde in die katalytische asymmetrische Reaktion ciclopropanación und Oxidation alílica. Der Ligand (R, R) - Adam - pybox in Reaktion hidrosiliación. Beide Liganden wurden in asymmetrischen Katalyse von reaccines der Diels-Alder-Reaktion und Michael. Für diese Reaktionen, haben einige Auswirkungen von Radio- inónico Metall und Hindernisse estéricos sehr interessant, in der die Ergebnisse der Katalyse. Mechanistische Studien wurden durch NMR, UV - Vis und ESI-MS der Reaktion katalysiert von Michael Metallen. Wir haben festgestellt, sehr interessant für die Zwischen- Verständnis des Mechanismus. Es hat die Fähigkeit der cSA (R, R) - ABTEÂ ® als Agent enantiodiferenciador von 1H - NMR mehrere Verbindungen dicarbonílicos.

Autor: BLANCO MARINERO M. PILAR.
Jahr: 2004.
Universität: AUTÓNOMA DE BARCELONA.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS.
Ort der Vorbereitung: ESCUELA DE POSTGRADO.

Inhaltsangabe: Auszüge aus den Werken der Familie Stemonoacea sind reich an Verbindungen bekannt als Alkaloide Stemona und wurden häufig in der natürlichen Medizin in China und Japan für die Behandlung von Erkrankungen der Atemwege wie bronquities und Tuberkulose, sowie parasitäre Erkrankungen. Die Alkaloide der Stemona sind polyzyklische und die überwiegende Mehrheit in einem Skelett Struktur von 1 - azabiciclo [5.3.0] Dean und einem oder mehreren Ringen alpha - metil gamma - butirolactona. Bisher synthetisiert 13 von ihnen, aber die meisten der Synthese sind lang, kompliziert und niedrige Erträge. In unserer Gruppe begann vor ein paar Jahren ein Projekt mit dem Ziel, die Synthese von einigen Alkaloide Stemona, die als einen wichtigen Schritt Reaktion cicloadición 1,3 - dipolar zwischen einem nitrona zyklischen 5 Mitglieder und ein Ester Alpha Beta - insaturado von 6 Kohlenstoffatomen bequem Funcionalizado. Aus einer Zwischenstellung azabicíclico gemeinsamen pretetende erreichen verschiedene Alkaloide Gruppe Stemoamida (die haben einen Ring lactoma fusionierten System azabicíclico) und Tuberostemospiromina (Vorlage eines geeinten Lacton Ring, so espiránica). Mit diesem Ziel wurde synthetisiert ein neues nitrona enantioméricamente reinen und mittleren Ebene multigramo als Grundvoraussetzung für die Synthese der Alkaloide. Von diesem nitrona wurden intermeidos azabicíclicos, auf der er hat die Gründung des Lactonrings Ring espiránico in Alkaloide Gruppe Tuberostemospironina, und insbesondere die Alkaloide stemospironina und stemonidina. Die Synthese von stemospironina kontinuierliche derzeit Studie, die, die Zwischenziele, deren Zentren esterogénicos haben die gleichen Konfiguration auf der Alkaloids. Parallel, unter Berücksichtigung der Dilemma Patent Literatur über die Existenz von Alkaloids stemonidina, haben Studien durchgeführt, die auf die Synthese des Alkaloids. Sowohl die Lacton espiránica geltend, wie sie als Ersatz Ring pirrolina wurden durch eine Reaktion Typ Reformasky auf ein Aldehyd und Keton,. Auf der Grundlage der erzielten Ergebnisse können wir feststellen, dass die Struktur zugeordnet stemonidian war irreführend, und aller Wahrscheinlichkeit nach, die alcoloide ist eigentlich stemospironina.

Autor: RODRÍGUEZ NUEVO MÓNICA.
Jahr: 2004.
Universität: PAÍS VASCO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGÍA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS Y TECNOLOGÍA.

Inhaltsangabe: Die Reaktion aldólica ist eines der vielseitigsten Instrumente im Bereich der organischen Synthese in der Form Links CC, und es gibt viele Methoden entwickelt, im Laufe der Jahre zur Durchführung dieser Art von Prozess in einer Art und Weise esteroselectiva. Eines der effektivsten basiert auf der Verwendung von chiralen Hilfskräfte vereint und enolato können, um die Selektivität und Kontrolle, so dass die estereoquímica der Endprodukte. In diesem Bericht spiegelt die Ergebnisse der Studie über die Möglichkeit der aminoalcohol Pseudoephedrin, die dmeostrado über seine Lebensfähigkeit in einem breiten Spektrum von Prozessen, einschließlich der Reaktionen aldólicas mit enolatos Art propionat (enolatos, alpha - sustituidos) puedar erfolgreich als chirale Hilfskräfte Reaktionen aldólicas Art Acetat (Enolatos nicht ersetzt Alpha). Die Tests ermöglichen sicherzustellen, dass diese Hilfsmittel ist effektive Prozesse aldólicos Art Acetat in der Gegenwart von chiralen Aldehyde. However, in Reaktion nicht Aldehyde aquirales haben wir gesehen, dass die aminoalcohol nicht in der Lage ist, um sich während esteroquímico.

Autor: VAZQUEZ VILLA HENAR.
Jahr: 2004.
Universität: OVIEDO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Im vorliegenden Bericht spiegelt neue Reaktionen Ausbildung carbon-carbon Links und carbono - heteroátomo basiert auf der Verwendung von Reagenz tetrafluroborato Bis (Pyridin) yodonio (R) (IPy2BF4), als eine Quelle von Ionen yodonio. Diese bieten eine Alternative zu der Verwendung des Übergangs Metalle zu erreichen, effizient und selektiv, die Vorbereitung von organischen Molekülen. In Kapitel 1 beschreibt die Synthese von 2 - aril - 1 - feniltio - 2 - yodoolefinas durch die Reaktion der Sucht arenos zu feniltioacetilenos in Anwesenheit von IPy2BF4. Diese Verbindungen haben Interesse als selektive Modulatoren der Östrogenrezeptoren: in diesem Zusammenhang sind die Ergebnisse der vorläufigen Bioassays für ihre biologische Aktivität. In Kapitel 2 beschreibt die Untersuchung der Reaktivität von Systemen Typ alquinil - aldehido Gesicht IPy2BF4, in Anwesenheit von verschiedenen Nukleotid. So die Reaktion von o - alquinilbenzaldehídos mit Alkoholen, verschiedene Nukleotid sililados und arenos führt, so dass regioselectiva, die aus 4 - yodo - 1H - Benzol [c], pirano durch eine Reaktion mit ciclación von Carbonylverbindungen Gruppe auf dreifaches Link gefördert durch Ionen yodonio und Fang Rückseite des vorläufigen Ergebnisse von nucleófilo. Kapitel 3 untersucht den Prozess, der findet bei der Verwendung von acetilenos und Olefine als Nukleotid gegenüber o- alquinilbenzaldehídos. So, es hat sich eine neue Methode zur Synthese regioselectiva von 1 - yodonaftalenos und 1 - naftilcetonas durch eine formale Reaktion der cicloadición gen Benzo [c], pirilio mit alquinos und Olefine,. Diese Methode wurde erstellt mit posteroridad in der Synthese Systeme heterocyclische benzofusionados, besondere Aufmerksamkeit widmen, um die Synthese von indoles.

Autor: GONZÁLEZ MATILLA JUAN FRANCISCO.
Jahr: 2004.
Universität: COMPLUTENSE DE MADRID.
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: In dieser Dissertation wurde durchgeführt Studium ein Konzept für die Synthese von skelettalen pentacíclico in den Tumor Antibiotika, genauer gesagt in saframicinas und ftalascidina. Unsere Strategie unterscheidet sich von anderen, weil sie in den Ring piridínico der Anteil isoquinolínica wird in einer der letzten Schritte in die synthetische, während erzeugen wir einer der ersten Schritte. Als Startkapital Verbindungen vorgeschlagen wurden 3 - arilmetilen - 2, 5 - piperazinodionas, der später wurde Hydrierung verschiedenen Methoden N-alquilación/ciclación, dass der Prozess wurde versucht vielseitig, damit jede Art von Substituenten am Ring Ay an Position 6. Die Kondensation aldólica / Hydrierung von trizyklischen Verbindungen und aromatische Aldehyde, gefolgt ciclación Senkung Derivate so erhaltenen führte zu Systeme pentacíclicos und octacíclicos. Es hat die biologische Aktivität der Verbindungen, die in Bezug auf die ET - 743.

Autor: HERNANDEZ CUADRADO SUSANA.
Jahr: 2004.
Universität: PAÍS VASCO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.

Inhaltsangabe: Der vorliegende Bericht beschreibt die Vorbereitung der pirazolo [1,5 -f] fenantridinas, Dibenzo [b w] pirazolo [1,5 - e] [1,4] diazepinas und pirazolo [1,5 -] (Benzo) tienoquinolinas, mit Die wichtigsten Phase ihrer Synthese, die einen Link biarílico, Carom - Keine aril - heteroarílico bzw. durch katalysierte Reaktionen durch Palladium. Die Mittelstufe ermöglicht den Zugang zu solchen Systemen sind polyzyklische in allen Fällen pirazoles 1,5 - disustituidos vorbereitet durch einen Prozess Tandem-Ebene amínico / heterociclación zwischen enaminocetonas und hidrazinas. Im Hinblick auf die pirazolo [1,5 -f] fenantridinas Ausbildung Verbindung biarílico in das Molekül besteht aus 1 - aril - 5 - (2 - bromoaril) pirazoles unter den Bedingungen des Palladium beiden homogenen Katalyse als heterogen. Als Alternative / ergänzende Vorbereitung tetraciclo auch in der Lage ist radicalarias. Außerdem, für die Synthese von Dibenzo [b w] pirazolo [1,5 -d] diazepinas erfordert die Bildung einer Verbindung Carom - N, ein Prozess, die im Rahmen der beiden Palladium Katalyse, heterogene und homogene von 1 - (2 - bromoaril ) -5 - (2 - aminoaril) pirazoles. Schließlich, zusätzlich zu den Zinsen Produkten und synthetischen Sequenzen beschäftigt sind, ist darauf hinzuweisen, dass die Kopplung von Palladium katalysierte intramolekulare führt zu Systemen pirazolo [1,5 -] tienoquinolínico und pirazolo [1,5 -] benzotienoquinolínico findet zwischen Fragmente haloheteroarénico und arénico.

Autor: ALONSO CARNICERO JOSE MARIA.
Jahr: 2004.
Universität: PAÍS VASCO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: In dieser Arbeit entwickelt synthetischen Methodik, die für die Vorbereitung der 2H - azirinas resultierenden Oxid difenilfosfina und Diethyl phosphonate durch Reaktion Neber Geändert oximes - fosforadas. Es befasst sich auch mit dem Verhalten dieser heterocyclische gegen eine Vielzahl von Reagenzien, wie Carbonsäuren, Aminosäuren, Chloriden der acilo, GRIGNARD Reagenzien, enolatos, heterozyklische Amine und Thiol-Anteils. Die Untersuchung der Reaktivität dieser 2H - azirinas hat es uns erlaubt, um neue Wege zur Erlangung von Derivaten aminofosforados zyklischen und azyklischen als aziridinas, pirroles und oxazoles Phosphor, N - cetoamidas, alil und vinilamidas fosforadas, aminofosfonatos ... Ebenso haben sich bisher synthetischen Methoden entwickelt, um neue Derivate aminofosforados mit fluorierten Substituenten, in Anbetracht der zunehmenden Bedeutung der fluorierten Verbindungen in der medizinischen Chemie. Schließlich hat sie den synthetischen Methodik, die für die Vorbereitung der Analoga fosfomicina Derivate Oxid difenilfosfina mit (S) - lactato Ethyl als chirale Hilfsstoffe.

Autor: GARCIA GARCIA EVA.
Jahr: 2004.
Universität: PAÍS VASCO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.

Inhaltsangabe: In der Forschung arbeiten, die sich in diesem Bericht ist eine Studie des estereoselectividad die Reaktionen? - Amidoalquilación Intramolecular und Konjugat hinaus, die Synthese - Systeme pirroloisoquinolínicos und benzoquinolicidínicos. Auf der einen Seite, die Reihenfolge angewendet wurde zusätzlich nucleófila - ciclación über Ionen N - aciliminio die asymmetrische Synthese von pirroloisoquinolinonas, von N - fenetilsuccinimidas enantioméricamente reinen Abbau von L. Er hat die Wirkung von Substituenten für ein Zentrum estereogénico? Der Stickstoff auf der estereoselectividad die Reaktionen? - Amidoalquilación Intramolecular, unterschiedliche Art der Säure, die in der Generation der Ionen N - aciliminio Mittelstufe. Darüber hinaus wurde untersucht estereoselectividad die Reaktion der Zugabe von Konjugat organometallischer Reagenzien auf dem Gerät lactam? - Insaturada Of tetrahidrobenzo [zu] quinolicidonas. Zugänge wurden Konjugierte von organocupratos sowie stabilisiert Nukleotid von Schwefel, Salze wie Lithium Derivate ditioacetálicos oder stabilisiert durch Konjugation? Wie das Natriumsalz der Dimethylformamid malonate. Es wurde festgestellt, dass diese Reaktionen sind Konjugat hinaus, in der Regel sehr diastereoselectivas, hat dazu beigetragen, die Vorbereitung verschiedenen hexahidrobenzoquinolicidonas polisustituidas. Darüber hinaus legten wir den Grundstein für die Eröffnung eines neuen Verfahrens für die Synthese der Alkaloide Art Emetina.

Autor: LOINAZ BORDONABE IRAIDA.
Jahr: 2004.
Universität: PAÍS VASCO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS.

Inhaltsangabe: Es hat sich gezeigt, dass starke autoagregación dass Lösungsmittel fluorosos haben viele Amide, carbamates, ureas,? - Aminoácidos Geschützte und Peptiden verhindert werden kann durch die Ausbildung von Brücken Wasserstoff heteromoleculares mit perfluorinated Carbonsäuren in der Länge liegt. So ist es gelungen, zum ersten Mal für eine wesentliche Erhöhung der Löslichkeit von Verbindungen amídicos im Lösungsmittel fluorosos ohne die Größe von Zeichenketten fluorosas vereint covalentemente zu ihnen. Nach Angaben der Beweismittel, die NMR und IR hat sich gezeigt, qualitativ, so dass die Brücken von Wasserstoff heteromoleculares ausgebildete in Paaren Carbonsäureamid / Säure sind stärkste Lösungsmittel fluorosos, dass nicht Coordinating organischen Lösungsmitteln, wie CH2Cl2 oder CDCl3, und supramolekulare entsprechenden Dienste werden nur in der Medien fluorosos. Darüber hinaus beschreibt zum ersten Mal, dass sich das Verhältnis repartote mehrere ureas fluorosas zwischen perfluorohexano und organischen Lösungsmitteln kann drastisch verändert, durch den Zusatz von Mengen estequiométricas Säure perfluoroalcanóicos Medium Kette. Dieses Phänomen wurde auch ein neues Verfahren für nicht mineralischen chromatographischen Reinigung von Peptiden und Ester Behinderten, die durch die Synthese peptídico ein carbodiimida fluorosa. Darüber hinaus hat sich gezeigt, dass die Einführung ein Fragment? Amino -? - Bencil -? - Lactama A ciclopéptido RGD Formel Zyklus (Arg - Gly - Asp - - Lactam - Gly) Ist es nicht induziert eine Wirkung betágeno aber gammágeno, was in wässriger Bildung eines Systems der Wasserstoffbrückenbindung intramoleculares, in denen eine starke Inverse Gamma Verlagerung zwischen NH ( ? Lactam) und CO (G1y2). Das ciclopéptido stellt eine starke als Inhibitor integrina? V? 3, bestätigt die Hypothese der "Trennung der Elemente Beschränkung conformacional und Anerkennung", die von uns und validiert die Gestaltung der neuen ciclopéptidos RGD basiert auf diesem Prinzip.

Autor: RUIZ FERNANDEZ JAVIER.
Jahr: 2004.
Universität: PAÍS VASCO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.

Inhaltsangabe: Die vorliegende Arbeit wurde ciclación intramolekulare Verbindung aril - heteroaril - litio durch Austausch litio - halógeno, auch bekannt als ciclación Parham. Dies wurde in verschiedenen synthetisiert heterocyclische Systeme, wurden variiert systematisch Halogen Arbeitnehmer, electrófilo internen Bedarf an ciclación, die Größe der neuen Ring gebildet, die nach aromatischen Systems auf dem Spiel stehen und die Muster zu ersetzen. Wir haben eröffnet auf diese Weise, neue Wege zur Synthese pirrolo [1,2 b] isoquinolonas, pirrolo [1,2 -] Benzo [e] azepinonas, pirrolo [1,2 -] Benzo [e] azocinonas, Und unterschiedliche Systeme indolicidinicos heterofusionados.

Autor: MONT CASELLAS NÚRIA.
Jahr: 2004.
Universität: RAMÓN LLULL.
Ort der Lesung: ESCOLA TÉCNICA SUPERIOR INSTITUT QUÍMIC DE SARRIÁ.
Ort der Vorbereitung: ESCOLA TÉCNICA SUPERIOR INSTITUT QUÍMIC DE SARRIÁ.

Inhaltsangabe: Protein Quinasas (PKs) beteiligt sind, in Prozessen so vielfältig wie angiogéneses, Restenose, arterisoclerosis, insbesondere in die Prozesse des Tumorwachstums. Dementsprechend ist die Entwicklung von selektiven Inhibitoren PKs hat sich zu einem sehr aktiven Gebiet der Forschung. In diesem Umfeld, beschrieben eines mehrteiligen Reaktion, die von Mikrowelle, für die Synthese von pirido [2,3 -d] pirimidinas 4 amino oder 4 - oxo ersetzt, die einige hohe Renditen in der Reaktionszeit von 10 Minuten. Es beschreibt auch eine Methode für die Synthese von 4 - cloropirido [2,3 -d] pirimidinas oder Wasserstoff oder Kohlenstoff Substituenten an Position C2 ciclación mit Chlorwasserstoff von 2 - acilamino - 3 - ciano - 6 - oxo - 1, 4, 5,6 - tetrahidropiridinas, gefolgt von der Behandlung mit POC13 von Systemen pirido [2,3 -d] pirimidínicos 4 - oxo ersetzt ergeben. Es wurde entwickelt, ausgewählt und synthetisiert durch die Reaktion mehrere früher, ein quioteca Inhibitoren Potenzial PKs Struktur 2,4 - diaminopirido [2,3 -d] pirimidínica ersetzt Stickstoff in Verbindung mit Kohlenstoff C2. Er beschreibt die acilación selektive Stickstoff exocíclico System pirazolo [3,4, b] piridínicos, und nutzt diese Methode für die Synthese eines quicioteca Strukturen 3 - acilamino - 3 - pirazolo [3,4 b] piridínicas als potentielle Inhibitoren von Protein Quinasas.

Autor: MACHO MAQUEDA SONIA.
Jahr: 2004.
Universität: BURGOS.
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS.

Inhaltsangabe: Die Studie von heterocyclische Systeme ist einer der Zweige der Organische Chemie meisten weckt Interesse aufgrund ihrer Präsenz in den meisten natürlichen Produkte bekannt für ihre potenziellen Anwendungen wie neue Materialien. In dieser Arbeit wurde durch die Synthese von neuen Systemen heterocyclic Schwefel-und / oder Stickstoff, und die Studie von einigen seiner Eigenschaften, die sie anfällig für die Verwendung als Rohstoffe. Die Synthese dieser neuen Hetero hatte als Grundlage der Verwendung von Chloride Schwefel-und Stickstoff-organische Reagenzien. Erstens, es hat sich in der Synthese von Hetero-Stickstoff-und Schwefelverbindungen aus cetoximas. Die Agenten, die Schwefel-Chlorid verwendet wurden Schwefel. Die Reaktionen zwischen diesen beiden Reagenzien Rubrik in der Gegenwart tertiäre Amine haben es ermöglicht, die Entwicklung neuer Systeme, die ein oder zwei Ringe [1,2,3] ditiazol in ihren Strukturen, von denen einige auch eine zusätzliche heterocyclische Ring, wie zum Beispiel Pentatiepina oder [1,2] tiazina. Mit 1-aminocicloalquenonitrilos in dieser Art von Reaktionen hat sich gezeigt, dass eine neue Route der Synthese solcher Verbindungen: [1,2,3] ditiazoles, isotiazoles und vor allem [1,2,6] tiadiazinas. Die tiadiazinas bereit gezeigt, dass über einige interessante physikalisch-chemischen Eigenschaften, die extra Interesse als potentielle neue Materialien. Zum Beispiel hat man typische Merkmale einer Flüssigkristall termótropo. Zu den Möglichkeiten der Synthese von Hetero-verändert die acilaminocarboxamidas, die in der Reaktion der Ugi. Die reaktiven Stickstoffs in diesem Fall sind isonitrilos und primären Aminen. Die Grundbehandlung Produkte Ugi aus Carbonsäuren funcionalizados (Trichloressigsäure, acid cianoacético und Säure cloroacético) hat die Entwicklung der verschiedenen Systeme wie Stickstoff hydantoins, pirrolidonas, lactamas-und succinimides.

Autor: MACIAS RABANAL ALBERTO.
Jahr: 2004.
Universität: OVIEDO.
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Dieser Bericht beschreibt die Herstellung, Untersuchung der Reaktion Mechanismus und Anwendungen der neuen synthetischen Verbindungen Beta - lactámicos. In Kapitel 1 ist Synthese diastereo und enantioselectiva neue Beta - lactamas espiránicas von pirrolidina, Tetrahydrofuran und piperidina durch Reaktion cicloadición [2 +2] zwischen cetenos zyklische und iminas. Der theoretische Studie ermöglicht es uns, um die Ergebnisse estereoquímicos erhalten. Er beschreibt auch die Vorbereitung der Beta - aminoésteres und beta - amoniácidos genialmente disustituidos aus dieser Beta - lactamas espiránicas. In Kapitel 2 behandelt die Anwendungen von synthetischen cis- 4 - fonil espiro Beta - lactamas von pirrolidina und piperidina als Substrate der Abfahrt für den Erhalt 1,4 - diazabiciclo [4,3,0] nonan - 5 - onas und 1.4 - diazabiciclo [4, 4,0] decan - 5 - onas. Diese Methode wurde bei der Vorbereitung der biologisch aktive Verbindungen, wie Sigma Rezeptor Liganden. Darüber hinaus wird der theoretische Untersuchung des Mechanismus der Reaktion. In Kapitel 3 beschreibt die Synthese und Auflösung der neuen Beta-Version - lactamas espiránicas von pirrolidina ähnlichen nocardicinas und monobactamas, sowie deren Anwendung auf die Vorbereitung der Beta - aminoésteres und beta - aminoácidos geminalmente disustituidos. Diese Einheiten wurden als Grundlage für die Zubereitung von alpha und beta, Beta - péptidos das Potenzial zu verabschieden sekundären Typ helicale Strukturen. In Kapitel 4 wird Synthese diastereo und enantioselectiva neue Systeme, die eine trizyklische Ring Beta - lactámico Zusammenschluss mit einem 1,4 - benzodiazepina auf seinem Gesicht d durch die Reaktion der cicloadición [2 +2] ceteno - imina. Verwenden cetenos zyklischen Derivate pirrolidina und Tetrahydrofuran ermöglicht uns den Zugang zu den entsprechenden Systemen tetracyclic espirámicos. Er hat auch die Entwicklung der Methodik erforderlich sind, um den Zugang ähnlichen tri- und tetracyclic N - nicht ersetzt werden.

Autor: GARCÍA ROMERO MARCOS DANIEL.
Jahr: 2004.
Universität: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Die aktuelle antineoplastische und antivirale Therapien basieren zu einem großen Teil auf den Einsatz von Nukleosidanaloga. Von den 19 Drogen genehmigt bisher für die Behandlung von Infektionen mit HIV, 11 sind Nukleosidanaloga. Dazu gehören vor allem solche die nucelósidos carbocíclicos oder carbonucleósidos, die sich durch den Ersatz von Sauerstoff in den Ring der Zucker durch eine Methylengruppe. Das vorliegende Papier beschreibt die Erforschung von synthetischem Wege führen zu carbonucleósidos, wo die Doppelbindung in Position 2'- 3 'des Moleküls Carbovir-TP Prototyp wurde auf eine Struktur azoloncodensada Art aromatisch, auf der Idee, dass diese Änderungen könnte Auf der einen Seite modulieren lipofília der Hochebene Region in der Struktur, sowie die Verbesserung ihrer Interaktion mit viralen Enzyme. In diesem Zusammenhang haben wir uns mit zwei Arten von Routen führen zu synthetischen Verbindungen dieser Art oder Grundstoffe. Solche Strecken wurden in der Praxis für die Synthese von 1'- homoderivados von Nukleosidanaloga carbocíclicos von Derivaten Struktur ciclopenta [c], Pyrazol. Diese Verbindungen wurden ausgewertet, um festzustellen, ihre Tätigkeit auf die DNA Viren und Retroviren und für die Bestimmung der Zytotoxizität in vitro nicht. Der achtzehn Verbindungen biologisch bewertet, nur zwei von ihnen vorgelegt haben, deutet einiges darauf hin, der Aktivität gegen das Virus Varizellen Zoster und Zytomegalievirus.

Autor: ALVARADO NARVÁEZ MARIO HERNÁN.
Jahr: 2004.
Universität: SANTIAGO DE COMPOSTELA.
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Die Suche nach neuen Strukturen mit Neuroleptika ist ein Thema von großem Interesse an der Gestaltung und Wirkstoffforschung, die von der wissenschaftlichen Gemeinschaft. Die Vorbereitung der organischen Moleküle mit pharmakologischen Aktivität und besonderen Schwerpunkt auf die Untersuchung der Struktur und Aktivität Beziehung ist in der Chemie von Drogen, ein Thema von großem Interesse für die Entdeckung und Entwicklung neuer Medikamente zur Behandlung von einigen CNS Krankheiten wie Schizophrenie. Der vorliegende Bericht beschreibt die Synthese und Charakterisierung von aminovalerofenonas und aminobutirofenonas heterocyclische Konformation und beschränkt ihre Studien Affinität zum Rezeptor dopmaminérgicos D2 und Serotonin 5 - HT2A und 5 - HT2C. Die Studie des Drogenkonsums Bindung an Rezeptoren dieser neuen Familien aminobutirofenonas Konformation beschränkt und ihre ältere Kollegen (amonovalerofenonas) hat es uns ermöglicht, einen wesentlichen Beitrag zum Wissen über die Beziehung estructura - afinidad in diesen Verbindungen.