HETEROCYCLICAL VERBINDUNGEN (2)

Autor: BARCIA BARCIA JOSÉ CARLOS.
Jahr: 2004.
Universität: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Die Reaktion der Diels-Alder-intramolekulare Furane (DAIMF) des N-bencil-N-[2 - (2-furyl) ethyl] Acrylamid (141b) führt estéreoselectivamente der exo-Isomer der razemische Mischung aus cicloaducto entspricht 4 - bencil - 4-aza-11-oxatriciclo [6.2.1.01,6] undec-9-en-5-ona (140b). Seine Aromen ermöglicht einfach und mit einer guten Leistung zu bencil-2-1 ,2,3,4-tetrahydro-1-isoquinolionas (139.). Die Reaktion der Diels-Alder-intramolekulare Furane (DAIMF) der 1 - (1-furan-2-yl-6 ,7-dimetoxi-3 ,4-dihydro-1H-isochinolin-2-yl) propenona (142.) liefert statt Estéreoselectivamente der exo-Isomer der razemische Mischung aus 2,3-dimetoxi-10, 12a-epoxi-5, 8a, 9,10,12 zu 12b-hexahidro-6H-isoindolo [1,2-a] isochinolin-8 - ONA (143a). Seine Aromen führt zu 2,3-dimetoxi-5, 12b-dihydro-6H-isoindolol [1,2-a] isochinolin-8-ona (6d) mit mäßiger Ausbeute. Die Reaktion der Diels-Alder-intramolekulare Furane (DAIMF) der 1 - (1-furan-2-ylmethyl-6 ,7-dimetoxi-3 ,4-dihydro-1H-isochinolin-2-yl) propenona (144.) liefert statt Estéreoselectivamente der exo-Isomer der razemische Mischung aus las2 ,3-dimetoxi-10, 12a-epoxi 5,6,8 a, 9,10,12, 13,13 a-ocathidroisoquino [3,2-a] isochinolin-8 - ONA (145). Seine Aromen führt zu 2,3-dimetoxi-5, 6,13,13 a-tetrahidroisoquino [3,2-a] isochinolin-8-ona (11c) leicht mit einer guten Performance. Wir entwickelten eine neue Methode zur Synthese von 2-hidroxi-6 ,7-dimetoxi-3-(2-nitrophenyl) - [1,4] naphtoquinones (124h) verwendet, die zuvor durch unsere Gruppe zu synthetisieren 8,9-dimetoxi-5H-Benzo [ B] carbazole-6 ,11-dionas (34s). Wir entwickelten eine neue Methode zur Synthese von sauren oder acetilbenzoicos (178.), basierend auf der Kopplung zwischen Heck und Nr. butilviniléter o-methyl bromobenzoatos (65g), was dazu führt, dass selektiv Ausgabe Kopplung alpha. Hydrolyse dieser enoléteres führt zu acetilbenzoatos Methyl (178e), die sich leicht zu Säuren hydrolysiert o-acetilbenzoicos (178.). Diese Verbindungen wurden isoliert als 3-hidroxi-3-methyl-3H-isobenzofuran-1-onas (180.). Verfahren wie in der Literatur, 3-hidroxi-3-methyl-3H-isobenzofuran-1-onas (180.) wurde 3-bencilidenisocroman-1 ,4-dion (177.), behandelt zu werden mit Methanol metóxido Natrium experimetnan eine Neuordnung führt zu Las2-hidroxi-3-Phenyl [1,4] naphtoquinones (124r). Diese neue Strecke ergab leicht und mit einer guten Leistung 5H-Benzo [b] carbazole-6 ,11-dionas (34u) und Benzo [b] Öl [2,3-d] furan-6 ,11-dionas (33.). Die Reaktion zwischen hidroxinaftoquinona 198. und nitrociclohexeno 196b gab ihnen eindeutig die anti-Isomer von 2-hidroxi-3-(2-nitrociclohexil) - [1,4] naphtoquinone (191c). Die anschließende Erwärmung hidroxenación Rückfluss in dioxano von 2 - (2-aminociclohexil) 3-hidroxi [1,4] naphtoquinone (191d) als Konsequenz, läßt für die 2,3,4,4, 5,11 b-hexahidro-1 H - Benzol [b] carbazole-6 ,11-dion (193b) und hexahidrobenzo [zu] carbazoldiona 200.. Die Reaktion der Sucht organolítico abgeleitet von 2-Brom-1 ,4-dimetoxinaftaleno (118g) nitrociclohexeno 196b resultierte in einer Mischung aus (+-)- ohne-1 ,4-dimetoxi-2-(2-nitrociclohexil) naphthalin (201 b ) Und (+-)- anti-1 ,4-dimetoxi-2-(2-nitrociclohexil) naphthalin (201c). Eine Reaktion Neff und Oxidation mit CAN führte zur Bildung von (+-)- 2 - (2-oxociclohexil) - [1,4] naphtoquinone (201d). Schließlich, diese Verbindung wurde zum 2,3,4,5-tetrahydro-1H-Benzo [b] carbazole-6 ,11-dion (36g).

Autor: VILLAR BECARES RAQUEL.
Jahr: 2004.
Universität: PÚBLICA DE NAVARRA [www.unavarra.es].
Ort der Lesung: DEPARTAMENTO DE QUIMICA APLICADA.
Ort der Vorbereitung: UNIVERSIDAD PUBLICA DE NAVARRA.

Inhaltsangabe: Es hat eine interdisziplinäre Arbeit, die hat dazu geführt, dass die Beschaffung von Derivaten von 1,1 - dioxid Benzo [b] Thiophen, die in diesem Bereich arbeiten famacéutico durch eine rationale Design mit unterschiedlichen theoretischen Methoden. Zu diesem wurde durch die Synthese von 21 neuen Derivate von 1,1 - dioxid Benzo [b] tiofenosulfonamida an den Positionen 5 und / oder 6 des Ringes, 4 neue carboxamidas Zusammenhang, ein Abkömmling sulfonate und eine hydroxylierte Derivat. Bestimmung der Zytotoxizität durchgeführt wurde, auf 24 der neuen Ableitung von 1,1 - dioxid Benzo [b] Thiophen mit einem microensayo Farbe Reduzierung Bromid 3 - (4,5 - dimetil - 2 - tiazolil) 2, 5 - difeniltetrazoilo (MTT ) Auf eine Zeile der menschlichen Lunge Fibroblasten und 6 Zelllinien des menschlichen Tumoren, die soliden Tumoren, (HTB - 54; HT - 29; MEL - AC, HeLa), und Leukämie (CCRF - EMF, K - 562). 23 der 24 Verbindungen getestet wurden sehr aktiv gegen eine oder mehrere der Linien ensayas Werte GI50 Palette M. Die Zeilen HeLa, CCRG - CEM, HTB - 54 und HLFphTERT haben bewiesen, die besonders empfindlich. Derivate Sulfonamide carboxamide und sind aktiver als die entsprechenden sulfonate oder Hydroxylgruppen. Zytotoxizität ist nicht betroffen von der Position der Sulfonamide in den Ring, sondern wird durch die Ersetzung der hydrophoben Sulfonamide und carboxamide. Die Verbindungen sind die meisten aktiven N - Phenylestern (4metoxi) und N (2 - (4 - metoxi) Phenylestern) Ethylalkohol Derivate carboxamide und Sulfonamide, deren Zytotoxizität ist vergleichbar mit Doxorubicin Composite Handel. Das "N" (2 - feniletil) - 6 - sulfonamida derivativen hemmt NADH Oxidase Aktivität im Zusammenhang mit Tumor im reduktive mit einem EC50 von 0,1 nM. Hemmung Anhidrasas Kohlensäure Studien haben gezeigt, dass Derivate Sulfonamide nicht ersetzt einen ausgezeichneten, während die N - sustitución sinkt die Aktivität. Die 3 - butiloxi und 3 - benciloxi Derivate 1,1 - ióxido von 2,3 - dihidrobenzo [b] tiofeno - 6 - sulfonamida zeigte die beste Aktivität und Selektivität für bestimmte die isoencima im Zusammenhang mit Tumor IX, verwies auf zwei neue Köpfe Serie Inhibitoren Anhidrasa Kohlensäure. Die Verwendung von HQSAR offenbart strukturelle wichtigsten Tatsachen, die die biologische Aktivität, was dazu geführt hat, uns für die Gestaltung neuer Derivate Vermögen. Es hat auch eine Studie zeigt, dass QSAR Zytotoxizität der Composite steigt mit der Lipophilie der gleiche, was auf eine mögliche Interaktion mit dem Ziel, anstatt eine biologische Wirkung des Verkehrs. Es hat sich gezeigt, dass die Methode Halbfinale AM1 können ein wirksames Instrument zur Untersuchung der Wechselwirkungen ligando - proteína, weil es in der Lage ist, den Entalpías Interaktion von kleinen Molekülen, die durch die Methode COP MP2/6-31 G (d) und Reproduktion Strukturen Strahlen der ligando - proteína. Die Energien von solvatación wässrige wurden mit der Methode IPCM auf HF/3-21G (d) die / / AM1. Die Verwendung von Entalpías Interaktion und Entropías AM1 in der Gasphase und Werte solvatación angewandt worden, um die Entwicklung neuer Inhibitoren Anhidrasa Carbónica.

Autor: QUEZADA GONZÁLEZ ELÍSA NEFTALI.
Jahr: 2004.
Universität: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Sie verweisen auf eine effiziente Synthese Strecken, direkte und generalizable für den einfachen Zugriff auf die verschiedenen Arten von Skelette tetraciclicos vorgeschlagen. Ketten der Natur aminoalquílica am Ring bencénico zentralen Verbindungen fotoquimioterápicos interessantesten bequem. Die Ableitung 3 - arilcumarínico 94, die auch einen Teil der transeuropäischen in seiner Struktur, war bequem, die über zwei alternative Routen mit der gleichen Produktlinie. Einige der angebotenen Verbindungen synthetisiert sehr unterschiedliche und interessante pharmakologische Profile: a) Es hebt die Verbindung 60 von: i) ein hoher Aktivität gegen Zelllinien HeLa und HL - 60 in Anwesenheit von Strahlung (2300 mal 8 - MOP) ii) die ihre Hoher Aktivität in der Abwesenheit von Strahlung (Bedingungen, unter denen die 8 - MOP ist nicht aktiv), iii) das Fehlen von kutanem Phototoxizität in Dosen, 40 mal höher als jene, die 8 - MOP haben Ödem iv) die ihre Löslichkeit Wasser steigt 8 mal über die Zusammengesetzten Verweis v) die Sicherheit der nicht Vorlage des mittelfristigen Herausforderungen im Zusammenhang mit der Bildung von grenzüberschreitenden Link, b) die Verbindungen 60 und 61 hatten einen kardiovaskulären Aktivität deutlich höher als die von der transeuropäischen. Auf der anderen Seite die Verbindung 94, obwohl er weniger aktiv als die transeuropäischen als Vasodilatator, gehemmt Thrombozytenaggregation durch Thrombin und Kollagen mit IC50 deutlich niedriger als diejenigen, die für diese Verbindung polyphenolischen natürlichen Ursprungs. C) Es hebt die Verbindung 50 für seinen interessanten Tätigkeit i MAO und vor allem seine Selektivität MAO, wodurch es zu einem geeigneten oben Saatgut in einer neuen Klasse von Antidepressiva.

Autor: GRIJALVO TORRIJO SANTIAGO.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA UNIVERSIDAD DE BARCELONA.

Inhaltsangabe: ZUSAMMENFASSUNG: Die esfingolipidos (SLs) sind Teil einer großen Familie von Verbindungen mit wichtigen biologischen Eigenschaften der Industrie. Aus biologischer Sicht, die SLs sind in verschiedenen Prozesse, wie zum Beispiel die Anerkennung und Transduktion Mechanismen der Zelle. Sie sind der Auffassung, die zudem zweiten Gesandten, die sich mit den Prozessen des Wachstums und der programmierten Zelltod oder Apoptose. Von einem strukturellen Standpunkt aus betrachtet (mit der U - eritro - esfingosina als Modell), die SLs drei Einheiten: einer polaren Kopf (Einheit von Alkohol), ein Teil lipófila (Fettsäure) und eine Einheit der aminoalcohol, das ist die Einheit Typisch für alle SL. Die Ceramida (Cer) ist ein starkes Signal Wandler, die sich auf das Wachstum, Differenzierung und Zelltod. Es nimmt eine zentrale Stellung im Stoffwechsel der SLs kann in andere, komplexere Lipide. Es ist an dieser Stelle, wenn es wurde vorgeschlagen, die Synthese von Analoga des Cer wie andere Stoffwechselprodukte aus, die die Sphingosin Phosphat (S1P) und ceramida - 1 - fosfato (Cer - 1 - P). In Anbetracht der gesamten Struktur des SLs, kann er bis zu drei Punkte der Vielfalt. Die Gruppen R1 (Thiol-Anteils und Phenole) und R2 (sauer Chloriden und Carbonsäuren), die eingeführt wurden zuvor ausgewählten Berechnung von Programmen wie Pralins, entwickelt von der Grup d'Enginyeria Molekulare dellnstitut Químic der Sarriá. So, aus einer Bibliothek, bestehend aus 8428 Verbindungen, das Programm durch eine Reihe von Berechnungen ausgewählten potenziellen Unterkategorien bibliotecas möglich, durch die Wahl einer von ihnen, die Bibliothek 12x12 als Kompromiss zwischen den beiden Ansätze: Bevölkerung und Beschichtung, die Einführung Werte, die 93% Und 42%. Für die Synthese von Bibliotheken von ähnlichen SLs gewählt wurde die tosilat Alkohol Garner als Basis. So, nach der entsprechenden Ersatz nucleófila zwischen tosilato und entsprechende Nukleotid und der anschließenden acilación die aminoalcohol, die sich aus ungeschützten Ring oxazolidina war, die nach der Reinigung durch chromatographische Spalte der entsprechenden Bibliothek Analoga Cer. Eine Alternative ist die Verwendung von Substanzen verankert Kupplung auf Polystyrol Harze (PS - EDC). Vorläufige Ergebnisse zeigten Erlangung Analoga Cer mit akzeptablen Erträgen und der guten Reinheiten (90%). Die zweite Bibliothek, wurde vorgeschlagen wurde eine Synthese der Analoga S1P. Dies wird zu optimieren, dass eine Methode, die ein synthetisches Derivat Phosphat aus dem ungeschützten selektive Gruppe isopropilideno in Anwesenheit von Boc. Das Phosphat wurde entsprechend geschützt diente als Vermittler für die beiden Analoga S1P wie Cer - 1 - P. So, die gleichzeitige Mangel an Methyl- Ester der Phosphor- und Cluster Boc sofern die zweite der Bibliotheken mit über Erträge und Reinheit hin etwa zwischen 85 und 99%. Darüber hinaus ist die einzige ungeschützte Gruppe Boc und die anschließende Reaktion acilación mit verschiedenen aliphatischen Säure Chloriden, sofern die entsprechende analoge Cer - 1P in einer Art und Weise geschützt. Die Offenheit der gleichen sauren Bedingungen für die zweite von Bibliotheken, die für die Bibliothek Analoga Cer - 1 - P wie ungeschützt, mit einem guten Ertrag und Reinheiten zwischen 70 und 100%, gemessen durch HPLC-Analyse. Auf der anderen Seite haben wir eine Methode entwickelt, die den gleichen Chlorid Salzsäure Komplexbildner aber mit Agenten. Dies ist die Technik namens "Catch and Release". Die entsprechenden analogen Cer - 1 - P wurden, mit einem guten Ertrag und hohe Reinheit. Allerdings ist die Einführung von aromatischen Säure Chloriden wurde beeinflusst durch die Wirkung estérico durch die Phosphor Atom und der entsprechenden aromatischen Ring. Dieses Problem wurde gelöst, um die Reaktion der Phosphorylierung von Iso Analoga mit Cer bleibt in der Kette N - acilo aromatisch, damit die Beschaffung, 8 die Korrelation 1cb Befragten Analoga Cer mit mäßiger Ausbeute.

Autor: BASSAS SAPÉ ORIOL.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAT DE FARMÀCIA, UNIVERSITAT DE BARCELONA.

Autor: Toba Veloso Rosa.
Jahr: 2005.
Universität: A CORUÑA [www.udc.es].
Ort der Lesung: Facultad de Ciencias.
Ort der Vorbereitung: Facultad de Ciencias.

Inhaltsangabe: 1) Es hat die Vorbereitung und die Charakterisierung der ersten drei Generationen einer dendrímero symmetrische Kern cavitando und funcionalizado mit vier Einheiten viológeno (14-17) 2) In ähnlicher Weise wurden gewonnen und zeichnet sich in den ersten drei Generationen einer dendrímero symmetrisch mit einer Einheit Viológeno im Kern (27-29). 3) Die elektrochemische Untersuchung dieser Verbindungen deutet darauf hin, dass die elektronische Übertragung Prozesse sind reversibel oder fast reversibel, wodurch die Idee, dass die Einheiten in der Lage sind, viológeno internen Reaktionen heterogene elektronische Überweisung, die unabhängig von der kinetischen Generation dendrímero. 4) wurden dendrímeros nicht symmetrisch 38-41 und 42-45. Es wurde auch eine vergleichende Studie über die elektrochemischen Eigenschaften und Interaktionen Verbindung mit Äther Krone a - z - fenileno - 34 - Corona - 10 mit dendrímeros ähnliche Auswirkungen und der Art Newkome, in Zusammenarbeit mit der Arbeitsgruppe von Prof.. Kaifer: In allen dendrímeros untersucht Verhalten voltamétrico reversibel ist von der ersten bis zur dritten Generation, im Einklang mit den Ergebnissen für dendrímeros (14-17) und (27-29). Die Werte der Koeffizienten der Diffusion D0 stehen im Einklang mit der relativen Größe des dendrímeros: die beiden Sätze von dendrímeros Art Fréchet zeigen identische Werte von D0 auf der gleichen Generation, die die Ähnlichkeit der Massen und Strukturen. Das Wachstum der dendrones Art Fréchet nur Auswirkungen auf die Stabilität der komplexen Partnerschaft mit der bis- p- fenileno - 34 - Corona -10. Dies ist im Zusammenhang mit der starren der dendrones der poliaril Äther, die Anlass zu Formen dendritischen keilförmige, die Förderung auf den Link, im Gegensatz zu den dendrones Art Newkome, flexibler, die verhindern, dass die Kapselung des Empfängers. 5) erstellt worden sind und charakterisiert die macrociclos 56a -c. In den Kristallstrukturen von 56a -c sowie Experimente NOES der 56. c bestätigen, die räumliche Nähe System dioxoarilo zu viológeno. Die Fähigkeit zu akzeptieren Elektronen aus viológeno, kombiniert mit der Fähigkeit der Geber aromatische Gruppen, die in einer Verlegung intramolekulare Belastung, die sich in einer Band Absorption im UV - Vis. Die Absorption dieser Bands sind linear korreliert mit der Konzentration im Bereich von 0.2-7.0 mM, was darauf hindeutet, dass die meisten wahrscheinlich, die Gebühr ist intramolekulare. 6) wurden gewonnen und charakterisiert die zusammengesetzte 61, die sich in vier Einheiten viológeno an der Peripherie. 7) Mit einer konvergenten Strategie erzielt worden ist und charakterisiert das Molekül Stern 76, präsentiert 6 Einheiten bipiridina und die Möglichkeit der Komplexierung.

Autor: Encinas López Arantxa.
Jahr: 2005.
Universität: AUTÓNOMA DE MADRID [www.uam.es].
Ort der Lesung: Facultad de Ciencias.
Ort der Vorbereitung: Instituto de Química Médica (CSIC).

Inhaltsangabe: Derivate 1,2,4 - tiadiazol - 3 ,5 - diona (TDZD) haben vor kurzem erschien in der ersten Familie heterocíclica nicht ATP wettbewerbsfähigen Inhibitor der GSK - 3 Beta Enzym, die neuen Prototypen für die Entwicklung eines wirksamen therapeutischen Substanzen in der Behandlung Von Alzheimer und anderen neurodegenerativen Prozessen. Die Einrichtung der ersten Struktur Aktivität Beziehungen haben die Bedeutung des Systems 1,2,4 - tiadiazol für die Tätigkeit dieser Verbindungen. In diesem Zusammenhang ist die vorliegende Dissertation haben verschiedene strukturelle Änderungen in den Ring 1,2,4 - tiadiazol, insbesondere in drei Positionen fünf System heterociclico zur Beurteilung ihrer Bedeutung in der Tätigkeit dieser Verbindungen. Auf der anderen Seite, und da diese immer mehr verbreitete Annahme, daß ein wirksamer Weg, um mit diesem multifaktorielle Erkrankung ist der Einsatz von Kombinationstherapien, präsentiert das Design und die Synthese von neuen Derivaten 1,2,4 - tiadiazol der Lage, in Seine Struktur Fragmente mit bekannten antioxidativen Kapazität. Schließlich, und damit zur Erhöhung der Wirksamkeit von Derivaten 1,2, 4 - tiadiazol schlägt vor, das Design und die Synthese von neuen Derivaten der Lage, die in ihrer Struktur ATP kompetetiver Inhibitoren des Romans. ENTWICKLUNG DER ARBEIT UND METHODIK Diese Dissertation wurde gliedert sich in drei Kapitel. In Kapitel 1 dieses Berichts, durch computergestützte Techniken durchgeführt worden, die Bestimmung eines Modells farmacóforo dreidimensionale Enzym GSK - 3. In Kapitel 2, durchgeführt wurde, die Synthese von neuen Derivaten 1,2,4 - tiadiazol mit verschiedenen funcionalizaciones an den Positionen drei und fünf für die Beurteilung der Auswirkungen dieser Veränderungen in der inhibitorischen Kapazität von GSK3. Im Rahmen der Entwicklung dieses Kapitel wurde berücksichtigt Gleichgewicht tautomérico zwischen Formen 5-amino/imino von Derivaten vorgeschlagen, die hat in ihrer Studie mit beiden experimentellen Techniken und Methoden theoretischen Berechnung. Schließlich haben wir Studien der biologischen Enzym Hemmung In vitro Enzym GSK - 3. Parallel und um zu bestimmen, deren mögliche Wirkmechanismus erzielt wurden kinetische Studien des Wettbewerbs enzima - inhibidor als chemische Stabilität Studien unter Verwendung von HPLC Techniken, sowie Methoden der theoretischen Berechnung. In Kapitel 3, um doppelte Aktion, die mit GSK - 3 - antioxidante haben synthetisiert Derivate 1,2,4 - tiadiazol mit inhibitorischen Kapazität im Vergleich mit GSK - 3 und in der Lage sind, sie auf dem Fragment mit BHT um weitere Übertragung Antioxidativen Kapazität. Zusätzlich Nutzung der Entdeckung derivativen naphtoquinone, juglona als Inhibitor von GSK - 3 mit einem ähnlichen Profil zu TDZD haben strukturelle Veränderungen im Hinblick auf die Beziehungen zwischen Struktur biologischer Aktivität. Die Familie von Derivaten wurde zusätzlich zu ihrer Fähigkeit zu hemmen neuronalen Stickoxid Synthase als ein Maß für die Fähigkeit neuroprotectora. Die Methodik, die in dieser Arbeit, gerahmt in der Region Medizinische Chemie, wurde in der Synthese, Reinigung und Identifizierung von Verbindungen mit Techniken in Organische Chemie, Biologische Bewertung und der gleichen Aufnahme der Beziehungen biologische Struktur. Darüber hinaus ist für die Entwicklung von Teil dieses Berichts verwendet wurden Molecular Modeling Techniken für die Gestaltung neuer Strukturen und Methoden der theoretischen Berechnung als Ergänzung zu der Pilotstudie der Prozesse tautomeria gefunden. Es hat auch eine Studie über die chemische Stabilität der Verbindungen, die mit HPLC.

Autor: CANO RAMOS CAROLINA.
Jahr: 2005.
Universität: AUTÓNOMA DE MADRID [www.uam.es].
Ort der Lesung: FAC. DE CIENCIAS, DEPTO.QUÍM. ORG..
Ort der Vorbereitung: INSTITUTO DE QUÍMICA MÉDICA, CSIC.

Inhaltsangabe: Wir haben carboxilatos und carboxamidas von 1,1 - dioxo - 1 ,2,6 - tiadiazina und bewertet wurden als potenzielle Cannabinoiden festgestellt, dass modulieren die Aktivität der Cannabinoidrezeptoren und kann als Agonisten, Antagonisten oder Inverse Agonisten Cannabinoide je nach Substituenten System heterocyclische 1,1 - dioxo - 1 ,2 - dihidro - 1? 6-1,2,6 - tiadiazina. Auf der anderen Seite, haben eine neue Klasse von Derivaten sulfamida Kette alquílica solange Analoga aciletanolamidas gezeigt, eine selektive Affinität für die nukleare Rezeptoren PPARa der Lage, die Modulation der Maßnahmen, die in diese Rezeptoren, nämlich die Induktion der Sattheit und Kontrolle der Aufnahme, die Verringerung der Körpermasse Und der Regulierung der Fettstoffwechsel. In Anbetracht der Familie carboxilatos und carboxamidas von 1,1 - dioxo - 1 ,2,6 - tiadiazina, wurden am Rande des synthetischen Methoden für die Erstellung von 5 - carboxilatos und 3 - carboxilatos von 1,1 - dioxo - 1, 2,6 - Tiadiazina, beginnend in zwei Strecken der großen praktischen Wert. Es hat sich verpflichtet, die Vorbereitung von 5 - carboxilatos von 1,1 - dioxo - 1 ,2,6 - tiadiazina von 2,4 - dioxoésteres und Sulfonamide N - sustituidas. Darüber hinaus erhalten N - bencilderivados von 3 - carboxilato von 1,1 - dioxo - 1 ,2,6 - tiadiazina durch Reaktion sulfamida und 2,4 - dioxoésteres und der anschließenden N - bencilación. Bei der Beschaffung des carboxamidas muss betonen, die Verwendung von Bedingungen transamidación sehr wirksam, in dem die Ester wird direkt in Carbonsäureamid, von carboxilatos von 1,1 - dioxo - 1 ,2,6 - tiadiazina mit verschiedenen hidrazinas und Amine in Anwesenheit von trimetilaluminio. Die pharmakologische Bewertung der neuen Verbindungen als potentielle Cannabinoide durchgeführt worden, in erster Linie durch funktionale Tests in vitro Gewebemodellen, während Derivate präsentieren Eigenschaften als Agonisten, Antagonisten oder Inverse Agonisten und der tiadiazinas mit besseren pharmakologischen Profil durch tetrada Cannabinoidrezeptoren in vivo ausgeschlossen werden. Im Einklang mit den Zielen, hat eine neue Familie von Cannabinoiden heterocyclische mit 1,1 - dióxido von 1,2,6 - tiadiazina als grundlegende Skelett, dessen strukturelle Änderungen an den Positionen 2, 3 und 5 modulieren die Eigenschaften Cannabinoide Agonisten, Inverse Agonist oder Antagonist des neuen Verbindungen. So, es hat einen Antrag auf ein Patent ist die erste Beschreibung von Cannabinoiden, deren grundlegende Skelett ist 1,1 - dióxido von 1,2,6 - tiadiazina. Zudem wird, wie in der Familie von Derivaten sulfamida, wurden am Rande des synthetischen Methoden für die Vorbereitung der Sulfonamide N - monosustituidas durch Reaktion transaminación lange Kette Amine mit einem sulfamida und N - propilsulfamidas N'- ersetzt durch die entsprechenden Amin Reagieren mit Chlor N - propilsulfamoilo. Die pharmakologischen Bewertung als Liganden PPARa der neuen Verbindungen wurde durch in vitro, die ähnlich wie die Profile der Interaktion der OAS als Referenz. Die Tests wurden in vivo bei denen einige Sulfonamide haben deutlich reduziert die Aufnahme von Lebensmitteln unter den Bedingungen getestet und haben mimetizado Auswirkungen der OAS zu reduzieren Körpergewicht und eine deutliche Reduzierung in der Höhe von Plasma Triglyceride. Auf der Grundlage dieser Testergebnisse in vitro und in vivo, kann als neue Sulfonamide Verbindungen aktiv gegen PPAR Rezeptor Aktivität und Appetit Beruhigungsmittel, auch in der Lage, die Verringerung Körpergewicht und Ebenen der Plasma Triglyceride. So, die Ablösung der Carbonsäureamid Gruppe von 8 der acil 46e etanolamidas von der Gruppe sulfamida unterhält Aktivität gegen die nukleare Rezeptoren PPARa, gleichzeitig die Aktivität der Cannabinoidrezeptoren ungesättigten Derivate. Alle diese Ergebnisse spiegeln sich in einem Patent, das die neuen Derivate sulfamida in dieser Arbeit als Regulatoren der Appetit, dass das erste Patent Derivate sulfamida mit der Umsetzung der Regulierung Appetit als potenziellen therapeutischen Ansatz für die Behandlung von Übergewicht und Essstörungen.

Autor: GOMEZ ALMAGRO MARIA VICTORIA.
Jahr: 2005.
Universität: CASTILLA-LA MANCHA [www.uclm.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS, C. REAL.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUIMICAS.

Autor: HERRERO CHAMORRO MARIA ANTONIA.
Jahr: 2005.
Universität: CASTILLA-LA MANCHA [www.uclm.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS, C. REAL.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS C. REAL.

Autor: ECHEVARRIA RUIZ JUAN.
Jahr: 2005.
Universität: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGÍA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGÍA. UNVIERSIDAD DEL PAÍS VASCO.

Inhaltsangabe: In der Forschung arbeiten, die sich in diesem Bericht ist eine Studie des estereoselectividad die Reaktion der aza-Michael auf Amide alpha beta-insaturadas aus aminoalcoholes chirale, mit dem Ziel der Entwicklung einer neuen Methodik stereoselektiven Synthese von beta-Derivate aminoácidos. Auf der einen Seite hat sie gefunden chirale 1,5 Induktion durch eine chirale Hilfsstoffe wie (S, S )-(+)- Pseudoephedrin in der Reaktion-Konjugat des amiduros Metall auf enamidas aus der letzteren. Wir haben optimiert Reaktion Bedingungen für die Entwicklung einer hoch estereoselectivo und studierte die Wirkung von sustituyeres in Zentral-estereoselectividad der Reaktion. Diese Arbeit führte zur Erlangung von verschiedenen Reaktionsbedingungen optimiert, die durch die Verwendung von Zusatzstoffen und Bindemitteln Arten nucleófilas heterobimetálicas. Darüber hinaus Veränderungen in der Struktur der chiralen Hilfskräfte hat dazu beigetragen, einen Prozess zu entwickeln diatereodivergente, abhängig von der Art der Rolle Sauerstoff in den Nebenhäusern. Darüber hinaus, die Modulation der Struktur des letzteren und Experimente Dual asymmetrische Induktion mit chiralen amiduros Lithium erlaubt haben, eine Reaktion Mechanismen im Einklang mit den Ergebnissen der experimentell. Schließlich ist die Derivatisierung von Beta-amonoamidas die nach dem konjugierte Außerdem haben es ermöglicht, die Synthese von beta-aminoésteres, aminoaldehídos Beta-, Gamma-aminoalcoholes, aminoaldehídos und Beta-2-alquilpiperidinas enantioéricamente Zigarren, darunter ist das Highlight der natürlichen Produkten wie Alkaloide piperidínicos (R)-pipecolina und (S)-coniina.

Autor: MENA CERVIGÓN MARISA.
Jahr: 2005.
Universität: BARCELONA [www.ub.es].
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: Die lepadinas sind Alkaloide der marinen Ursprungs von interessanten pharmakologischen Eigenschaften isoliert zwischen 1991 und 2002 von ascidios Manteltiere Clavelina lepadiformis, Didemmum und Aplidium Tabascum. Seine Struktur ist geprägt durch ein Skelett cis-decahidroquinolínico trisustituido mit einer Methylgruppe an C-2, eine freie oder veresterte Hydroxyl-Gruppe an C-3 und einer Seitenkette und C-5. In dieser Dissertation wurde das Studium drei verschiedene synthetische Strategien Paar Flügel Synthese cis-decahidroquinolinas enantiopuras, die genutzt werden könnte, da eine fortgeschrittene Zwischenprodukte in der Synthese von lepadinas: * Aminociclaciones von 3-aminociclohexenonas. * Kommentare Expansion Zyklus octahidroindoles. * Amonociclaciones von 4 - (3-aminnoalquil) dihidroanisoles. Mit diesen Methoden wurden isoliert und charakterisiert achtzehn cis-decahidroquinolinas, einige plausible Zwischen den Zugang zu lepadinas. In der ersten Annäherung wurden decahidroquinolinas trisustituidas enantiopuras durch reduktive aminociclación intramolekulare. Während estereoquímica erhältlich ist nicht geeignet für die Synthese von lepadinas Methode angewendet werden kann, um die Synthese von anderen Alkaloide wie trans-195A oder 5-Epi-trans-243Â th und verwandte Alkaloide isoliert von der Haut der Amphibien. Der zweite Ansatz erzielt worden decahidroquinolinas 3-hidroxisustituidas durch den Ausbau der Zyklus octahidroindoles 2-hidroximetilsustituidos können termodinámicas und decahidroquinolinas 2-Methyl ,3-hidroxidissustituidas durch den Ausbau der Zyklus octahidroindoles 2 - (1-hidroxietil) ersetzt in der Lage, kinetische. Der dritte Ansatz erzielt worden decahidroquinolinas 2-Methyl ,3-hidroxidisustituidas pro aminociclación von 4 - (3-aminoalquil) dihidroanisoles enantiopuros aus der Verringerung der Birch homotiraminas. Verbindung, die die estereoquímicas und funcionalización geeignet zu sein als Fortgeschrittener in der Synthese von lepadinas A, B und C. F und G, die beiden letztgenannten derzeit noch die am meisten interessieren werden die einzigen, die von ihren Familien noch nicht synthetisiert.

Autor: GARCIA CADENAS ANA ESTHER.
Jahr: 2005.
Universität: SALAMANCA [www.usal.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE FARMACIA.

Inhaltsangabe: Auf dieser Arbeit promoviert entsteht die Kontinuität und Weiterentwicklung der Chemie und Pharmakologie zu einer Reihe von positiven Ergebnissen der Bioaktivität, die in anderen Jobs Promotion früher für die verschiedenen Arten von estilbenoides. Erstreckt sich auf einer strukturellen Varianten der aromatischen Ringe, die zuvor nicht untersucht, um Verbindungen potenter und selektiver und beurteilt die Aktivitäten antiadrenérgica, antiparasitaria, Antimykotika, Anti-HIV antiulcerosa und antimicobacteriana. Auf der Grundlage der Verfahren für die Synthese von Nokihara, leicht modifiziert, gewonnen wurden und einunddreißig benzalftalidas, die sich als Zwischenprodukt zur Synthese siebenundvierzig ftalazinonas fünfzehn imidazo-isoindoles und pirazolo-ftalazinona, deren wichtigsten strukturellen Unterschiede liegen in der Benzyl-System , Die wurden vollständig charakterisiert durch seine physikalischen Eigenschaften und spektroskopische: IR Masses, 1H-NMR und 13C-NMR, mit der Unterstützung von zwei-dimensionalen Techniken in einigen Fällen. Alle Verbindungen synthetisiert wurden ausgewertet, indem die rechtzeitige Bioassays im Zusammenhang mit der oben erwähnten Aktivitäten und hat versucht, in einigen Fällen ihre Wirkungsmechanismen. In allen befragten Serie gelungen war, zu überwinden, die Ergebnisse der Bioaktivität des früheren Arbeiten. Darüber hinaus haben sie neue Bewertungen von anderen Bioassays und konnten einige neue Moleküle identifizieren, mit Macht "in vitro" superior denjenigen des Drogenkonsums, die eine neue Führung für die Entwicklung besserer Medikamente. Dies ist der Fall mit mehreren imidazo-isoindoles, erwies sich als stärker als Pentamidin Gesicht Leishmania und einige ftalazinonas ersetzen könnte auch benzonidazol zur Behandlung der Chagas-Krankheit und Enzian violett und die Beseitigung der Trypanosoma cruzi Blut für den Einsatz in Transfusionen.

Autor: SERNA PEREDA SONIA.
Jahr: 2005.
Universität: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGÍA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGÍA.

Inhaltsangabe: Die vorliegende Arbeit beschreibt die Entwicklung von neuen Prozessen von mehreren Kohlenstoff-Kohlenstoff-Verbindungen durch den Einsatz von reaktiven Jod hipervalente [Bis (trifluoroacetoxi) Jod] Benzol (PIFA). Nach der Durchführung der Prozess-Optimierung zu beurteilen, unter anderem Parameter, die Art der Rest amídico, die Reaktion der amidación intramolekulare Olefin fand in einer sehr effektiven und führte zur Bildung von Hetero-5-und 6-Links, damit Synthese verschiedener pirrolidinas, Piperidinas, isoindolinonas und isoquinolinonas. Ebenso gibt es verschiedene experimentelle Nachweis und zur Aufklärung der möglichen Mechanismus der Transformation und beschrieb eine Studie wurde mit einer wettbewerbsfähigen Reaktion verknüpft ist, wie die amidación electróflia aromatischen gefördert durch PIFA. Auch die Reaktion von amidación intramolekulare der alquinos, ersetzt Terminal Annahme durch verschiedene Gruppen und aromatischen Vinyl, findet in einer sehr effektiven Weg und führt zu der Bildung von pirrolidinonas ersetzt in Position 5 von Gruppen ketonic. Beide Änderungen, die an dieser Stelle Doktorarbeit sind von großem Interesse, weil sie damit eine sehr effektive Synthese verschiedener Skelette heterocyclic. In der Tat, es wird gezeigt, dass die Reaktion der amidación der alquinos findet Anwendung bei der Beschaffung von ein zentrales Zwischenprodukt in der Synthese von (+/-)- clausenamida Alkaloid.

Autor: LAFUENTE ARANDA GUSTAVO.
Jahr: 2005.
Universität: ZARAGOZA [www.unizar.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS.

Inhaltsangabe: Das Ziel unserer Arbeit war die Untersuchung der Synthese und Reaktivität von hydantoins 5-sustituidas. Solche hydantoins sind wichtige Zwischenprodukte für die industrielle Produktion von Aminosäuren. Die Arbeit wurde in zwei Teile gegliedert. Auf der einen Seite Synthese 3-aril-hidantoínas und auf der anderen Seite der Synthese und Reaktivität von 5-metilenhidantínas. Â Teil 1: Zusammenfassungen der 5-aril-hidantoínas. Dies wurde durch die Synthese von 5-bromohidantoína und der anschließenden Austausch mit verschiedenen aromatischen Verbindungen durch Alkylierung von Fiedel-Crafts mit beiden homogenen und heterogenen Katalysatoren. Â Part 2: Synthese und Reaktivität von 5-metilenhidantoínas. Wir haben es geschafft, die Einführung einer Methylen-Gruppe in Position 5 der hidantoína sowohl in hydantoins mit Stickstoff-frei wie funcionalizados. Es hat sich auch gezeigt, die Reaktivität von 5-metilenhidantoínas vor eine Vielzahl von organischen chemischen Reaktion, die Produktion einer großen Anzahl von Derivaten, die möglicherweise hidantoínicos Vorläufer für die enzymatische Auflösung von einer großen Menge von Aminosäuren enantioméricamente Zigarren.

Autor: SICRE GONZÁLEZ CRISTINA.
Jahr: 2005.
Universität: VIGO [www.uvigo.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Das Ziel dieser Arbeit bestand in der Synthese estereocontrolada Pigment A2E ein zusammengesetzter piridínico 2,4-disustituido polyene besitzt, die einen Teil in beide Ketten, deren Anhäufung ist Makuladegeneration im Zusammenhang mit dem Alter (AMD). Er hat eine Strategie entwickelt, basiert auf der Bildung von Verbindungen mit einfachen CC-Kopplung durch Palladium-katalysierte Reaktionen Kreuzfeuer. So, in zwei aufeinander folgenden Links auf Positionen 2 und 4 der 2,4-dibrompiridina Teil funcionalización gefolgt von Ketten wie bisalquenilestannaras und die anschließende Doppel-Kupplung estereoselectivo mit Jodid trienílico mit den gemeinsamen Teil, erworben wurde Pigment A2E in 8 Schritten mit einem Ertrag von insgesamt 14 %. Parallel wurde eine Studie in der regioselectividad Kupplung 2,4-dibromopindina und organometallischen Derivaten in den verschiedenen Bedingungen Stille, Suzuki und Sonogashira, zusammen mit einer mechanistischen Studie über die Suzuki-Reaktion zwischen 2,4 und dibromapiridina acid jenilboíonico mit NMR-Techniken und 31P 1H.

Autor: BLANCO VICENTE FERNANDO.
Jahr: 2006.
Universität: VALENCIA [www.uv.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE FARMACIA.
Ort der Vorbereitung: UNIVERSIDAD DE VALENCIA (ESTUDI GENERAL).

Inhaltsangabe: In den letzten Jahrzehnten haben sich eine Vielzahl von katalytischen Methoden für die Bildung von biarilos Vorläufer monoarilos. Die Bildung von Kohlenstoff-Kohlenstoff-Verbindungen via Kopplung von organometallischen Reagenzien in der organischen Halogenide oder triflatos katalysierte Übergang von Metall hat sich zu einem wichtigen Methode zur Synthese. Derzeit Cross-Coupling-Reaktionen (cross-Kopplung), ist eine weit verbreitete Strategie für den Erhalt der Systeme geben biarilo. Im Fall von triazolopiridinas gab es keine Beispiele für Kupplung Reaktionen. Auf der Grundlage der Literatur beschrieben entschieden über die Umsetzung von Methoden zur Vorbereitung biheterociclos Kupplung Typ triazolopiridinas arilsustituídas, um zu studieren, ihre optischen Eigenschaften und ihr Potenzial als Liganden. Mit triazolopiridinas in diesem Bereich, die Koordinierung der Chemie, hat nur wenig untersucht. Die wenigen vorhandenen Präzedenzfälle in der Literatur zeigt die wahre Leistungsfähigkeit des Systems triazolopiridina und seinen Derivaten als Liganden polinitrogenados, die potentiell für die Bildung von Verbindungen mit Metallen, die als Leuchtstoff-Sensoren, chemische Sensoren oder Anwendungen im Bereich der magnetischen Materialien. Das primäre Ziel der Diplomarbeit war die Untersuchung der Kopplung Reaktionen, vor allem Reaktionen Suzuki, im Bereich der triazolopiridinas für den Erhalt ariltriazolopiridinas. Zweitens, sie hat auch dazu beigetragen, um die Entwicklung einer neuen Methode zur Kopplung heterocyclische Systeme. Die Technik basiert auf der Verwendung von organometallischen Komplexen von Magnesium und Zink "aß" (magnesiatos / zincatos) und präsentiert die wichtigsten Vorteile der geringen Toxizität Reagenzien und die Möglichkeit der Arbeit in milden Reaktionsbedingungen. Eines der gemeinsamen Probleme in der Chemie organometálica ist der Einsatz von extremen Bedingungen nicht akzeptabel industrieller Ebene (sehr niedrige Temperaturen). Mit magnesiatos erlaubt moderieren diesen Bedingungen ermöglicht die Übertragung Reaktionen in einem größeren Maßstab, aber ihre Nutzung ist nicht sehr weit verbreitet, da sie notwendige Validierung mit verschiedenen heterocyclische (defitarios p-und p-excedentarios). Das zweite Ziel dieser Arbeit war es, die Untersuchung der Entstehung von Komplexen "gegessen" Magnesium in verschiedenen heterocyclische Systeme und ihre Reaktivität electrófilos Gesicht und die direkte Kopplung von Palladium-katalysierte Reaktionen. Schließlich hat sich verpflichtet, eine theoretische und experimentelle Untersuchung der Isomerisierung anillo-Zeichenkette in piridiltriazolopiridinas, einer der Substrate im Verlauf der Untersuchung durchgeführt.

Autor: PÉREZ VÁZQUEZ ANTONIO.
Jahr: 2006.
Universität: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Ort der Lesung: FACULTA DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Das CA-1065 ist eine Verbindung aus natürlichen Quellen isoliert von der Ende der siebziger Jahre hat die interessante biologische Eigenschaften und Handeln als Agent Antitumor-Antibiotikum. Leider pharmakologische Umsetzung ist nicht möglich, da die Eigenschaft hat, dass aus Tod bei Mäusen verzögert. In den letzten Jahrzehnten haben synthetisiert eine große Anzahl von Analoga des CC-1065, in der man gut verfolgt Antitumor-Kapazität, ohne den Tod in Versuchstieren. Die folgende These ist die Synthese einer neuen analogen der CC-1065 mit einer neuen Methodik entwickelt, in unserer Arbeitsgruppe, die auf fotociclación der tosilestilbenos in der Gegenwart.

Autor: TORREGROSA MARTINEZ ROSARIO.
Jahr: 2006.
Universität: ALICANTE [www.ua.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE CIENCIAS.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE CIENCIAS.

Inhaltsangabe: Der vorliegende Bericht beschreibt die Synthese und Reaktivität von Verbindungen organolíticos Derivate w-cloro ortoésteres und imidazoles. Litiación katalysiert der w-cloro ortoésteres. Die Reaktion der litiación mit Lithium-Metall-und ein Übermaß subestequiométrica Betrag von DTBB (4,4 Ist-di-tert-butilbifenilo) der verschiedenen w-cloro ortoésteres Erträge, die nach der Reaktion mit Verbindungen carbonílicos, ungeschützt und die anschließende Behandlung in saurem Medium, die entsprechenden g-und D-lactonas. Darüber hinaus untersucht die jeweiligen Stabilität und Reaktivität dieser Zwischenziele organolíticos funcionalizados mit einer Gruppe ortoéster Mitarbeiter in den vorangegangenen Reaktionen. Vorbereitung der imidazole Derivate. Wir haben die Reaktion der litiación verschiedenen imidazole Derivate, mit Lithium-Metall Überkapazitäten und Isopren als Zusatzstoff. Somit ist die litiación von N-Methyl-und N-feilimidazol und die anschließende Reaktion mit electrófilos bietet die entsprechenden Derivate von 2 - (hidroxialquil) - 2 - (aminoalquil) imidazole. Er bespricht dann die Stabilität der nach verschiedenen (tritilo, alilo, Benzyl-, Vinyl, N, N-dimestilsulfamoílo, para-toluensulfonilo, tert-butoxicarbonilo, Acetyl, trimetilsililo und tert-butildimetilsililo) auf den Stickstoff der imidazo stellte fest, dass die laufen, Der Prozess der litiación tritt ungeschützt von ihnen, den Erhalt der 1H-Stoffe enthalten. Allerdings ist die Verwendung von 1 - (dietoximetil) imidazole als Startpunkt Substrat ermöglicht die Zubereitung von 2-Derivat, dass litio reagiert mit verschiedenen electrófilos die nach desprotecicón, 1H-imidazoles, 2-funcionalizados. Schließlich ist die Reaktion verschiedener Epoxide mit 1H-imida-zol-und 1H-bencimidazol zu 60 ° C führt zur Bildung des entsprechenden 1 - (2-hidroxi-alquil) imidazoles-und bencimidazoles, respectivametne, so regioselectiva. Die Verwendung eines chiralen Epoxid ((R)-óxido Styrol) ermöglicht die Erstellung der entsprechenden Produkt enantioméricamente bereichert.

Autor: FERNÁNDEZ VILLAR MARCOS.
Jahr: 2006.
Universität: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Ort der Lesung: FACULTAD DE QUÍMICA.
Ort der Vorbereitung: FACULTAD DE QUÍMICA.

Inhaltsangabe: Diese Diplomarbeit beschäftigt sich mit der Synthese von vier Klassen von Aromaten tetrcíclicos (benzofurananftoquiononas, benzopironaftoquinonas, indolonaftoquinonas und indoloisoquinolíndionas), durch die 2 - (3-phenyl-2-oxopropil) benzaldehídos und acid 2 - (3-phenyl-2-oxopropil) benzoicos , Deren Interesse liegt in seiner anti-neoplastischen Aktivität (durch Untereinheit 2-phenyl-1 ,4-naftoquinona) und Antibiotikum. Erstens, benzofuro-und indolonaftoquinonas haben eine ähnliche Struktur, der elipticinas, Verbindungen mit anti-neoplastischen gezeigt, aber hohe Aktivität Zytotoxizität. In der Tat, es ist bekannt, Antibiotikum und Anti-Tumor-Aktivität von benzofuronaftoquinonas, und es ist zu hoffen, dass indolonanftoquinonas mit anti-neoplastischen Aktivität, da seine Struktur ist näher an der elipticinas dass früh. Innerhalb der benzopironaftoquinonas bekannt ist Macht und Antitumor-Antibiotikum. Die Verbindungen sind indoloisoquinolíndionas weniger studiert, aber hoffentlich auch über anti-neoplastischen Aktivität. Die Diplomarbeit besteht aus einer bibliographischen Arbeit an der Oxidation von Alkoholen zu Aldehyden und Ketonen.