PHARMACOPOEIAS

Auteur: NÚÑEZ PENAS FRANCISCO JAVIER.
Année: 2005.
Université: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE FARMACIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE FARMACIA.

Résumé: Les polysaccharides sulfatés fucanos sont présents dans la matrice intercellulaire d'algues brunes (Phaeophyceae) et les syndicats qui sont formées par des polymères hétérogènes. Le principal objectif de cette étude a été de démontrer la capacité des fucanos présents dans les algues laminaires et Cystoseira tamariscifolia ochroleuca à modifier positivement lipides sanguins dans divers modèles expérimentaux, et d'étudier son effet sur la lipoprotéine lipase, l'un des principaux enzymes dans le métabolisme lipidique . Aussi, afin d'élargir l'étude, du suivi de son potentiel thérapeutique potentiel sur les processus physiologiques de l'agrégation plaquettaire et la coagulation du sang. Grâce à la méthode de Mian et Percival ont été isolés des extraits bruts de calcium et chlorhydrique à la fois les algues, puis mené ses franccionamiento par gradient moyen de chromatographie par échange d'ions utilisant une colonne de DEAE-Sephacel. Après ce processus, quatre fractions ont été obtenues à partir des extraits bruts de l'élution avec augmentation de la concentration de chlorure de potassium 0,15, 0,3 et 1 M. Il a ensuite été procédé à une caractérisation chimique de fucanos extraits des algues, afin de leur lien avec leur structure chimique L'activité biologique. Ce processus comprenait la détermination de la teneur en sulfate de groupes, fucosa, urónicos acides et des sucres réducteurs, la détermination du poids moléculaire, la génétique et la conduite correspondant spectres infrarouges. La caractérisation chimique des fractions est une tendance dans ces enrichi en fucosa et appauvri en sucres réducteurs avec élution gradient croissant d'ions. Tout comme, en général, le degré de sulfatation de l'augmentation des fractions en relation directe avec l'élution du ioniques potentiel. Le poids moléculaire déterminé par chromatographie de filtration sur gel Sephacryl S-400 HR a montré que L.ochroleuca présente plus diversifié fucanos que C.tamariscifolia et que fucanos de fractions de C.tamariscifolia sont en général plus petits que des L.ochroleuca. Puis le fucanos subi des drogues dans une étude qui visait à déterminer leurs effets sur les lipides sanguins dans différents modèles lipemia. Chez le rat normolipémicas brut extraits isolés de ces deux espèces d'algues ont un effet puissant hipotriglíceridemiante dose dépendante. L'extrait de C.tamariscifolia chlorhydrique est le plus actif à cet égard et, en plus, il réduit aussi de manière significative et dose-dépendante les niveaux de cholestérol total et de cholestérol LDL. Chez le rat avec l'hyperlipidémie induite Tiloxapol, après l'achèvement des essais préliminaires, et la phase de test et de la deuxième phase, il apparaît que les différents extraits bruts et des fractions des deux algues ont un effet important hiptriliceridemiante. Les meilleurs résultats sont proposés clorhídricas fractions de C.tamariscifolia qui sont capables de transformer étaient très opalescent (TG 600 mg / dl) dans le sérum des triglycérides avec une quasi-normalité (TG 100 mg / dl). Des différentes études chez le rat avec l'hyperlipidémie induite Tiloxapol conclut également que fucanos analysés ont un effet modéré hipocolesterolemiante principalement clorhídricas fractions de C.tamariscifolia exprimer cet effet en stimulant le processus d'élimination. Les hypolipémiants activité des différentes fractions d'un extrait du même algues est directement liée à la teneur en groupes et inversement proportionnelle à la teneur en sulfate de sucres réducteurs. L'analyse comparative des fractions d'extraits bruts entre les deux algues conclut que l'activité hipolipermiante est affectée aussi par le poids moléculaire, depuis un plus petit implique une plus grande activité. Dans des essais sur l'activité de la lipase, et les doses testées, tous les extraits bruts et toutes les fractions ont montré un puissant stimulant dose dépendante de l'activité de la lipoprotéine lipase. Résultats de la fraction 8 ions 99e C.tamariscifolia restée cohérente avec les données de diminution des concentrations plasmatiques de triglycérides dans le procès des lipides. Alors, que l'activité de la lipase s'élève à incrementares le degré de sulfatation, et diminue avec l'augmentation de la masse moléculaire. Pour vérifier si la fucanos administré par voie intrapéritonéale survenant différences dans l'absorption tests ont été effectués concentrations plasmáticas-temps qui a montré que les différences dans l'activité biologique entre fucanos ne sont pas dues à des différences de biodisponibilité. La chromatographie d'affinité sur Héparine-Sepharosa démontré l'existence d'une interaction ionique entre les différents fucanos étudier et de l'enzyme lipoprotéine lipase, directement proportionnelle avec une relation entre la teneur en sulfate de groupes polysaccharides et leur affinité pour la lipoprotéine lipase dans la colonne. En outre, lorsque le degré de sulfatation est similaire, fucanos faible poids moléculaire sont celles qui se déplacent plus activement à l'enzyme de se lier à l'héparine. Le procès de l'agrégation plaquettaire d'algues C.tamariscifolia montré que les fractions 0,5 et 1 M de deux extraits bruts et la fraction 0,15 M clorhídrica présenté antiagrégant action qui est directement liée à la teneur en sulfate de groupes et inversement proportionnelle à la masse moléculaire. Différents tests de coagulation (TT, TP et TCA) ont révélé l'effet anticoagulant de la attendus fucanos ces algues brunes, en interaction directe avec l'activité de contenu en sulfate de groupes, mais n'a pas été trouvée relation actividad-peso niveau moléculaire. Comme conclusion finale, il faut souligner que la fucanos de fractions 0,5 et 1M clorhídricas de Cystoseira tarmariscifolia présenté potentísima activité hipotrigliceridemiante, remarquable activité modérée hipocolesterolemiante activé antiagrégant plaquettaire activité anticoagulante et très légère qui rend les molécules ayant un fort potentiel pour une utilisation dans la prévention de la maladie artérielle ischémique .