LA CONCEPTION, LA SYNTHÈSE ET L'ÉTUDE DE NOUVEAUX MÉDICAMENTS

Auteur: BONACHE DE MARCOS M. ANGELES.
Année: 2004.
Université: COMPLUTENSE DE MADRID [www.ucm.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE FARMACIA.
Lieu de préparation: INSTITUTO DE QUÍMICA MÉDICA (CSIC).QUÍMICA ORGÁNICA "MANUEL LORA TAMAYO".

Résumé: Au cours des dernières années, il ya eu un regain d'intérêt pour le développement des méthodes de synthèse stéréo et enantioselectivos de 2 - azetidinonas hautement funcionalizadas parce que, d'une part, sont les précurseurs de synthèse de générer diversité moléculaire et, d'autre part, se sont révélés être très utiles Chimie médicale pour leurs nombreuses applications biologiques, il est donc d'un grand intérêt pour approfondir la synthèse et l'étude de nouveaux bêta lactamas enantioméricamente pur. Chapitre 2 de la thèse est consacrée à explorer le potentiel d'application de ce phénomène de la mémoire quiralidad pour la synthèse asymétrique du bêta lactamas de aminoácidos.Para ellose a étudié l'influence de différents facteurs tels que les conditions de réaction, la structure des acides aminés Partiday la présence d'additifs. Pour promouvoir l'utilisation de ces bêta lactmas comme polyvalent intermédiaires pour la production de diversité moléculaire, dans le troisième chapitre étudie la transformation de ces 2 - azetidinonas autres systèmes hétérocycliques pour interés.En particulier, nous étudions la réduction quimioselectiva à des azetidinas, synthétisés Espiro bêta lactamas et contrôlée ouverture de 1 - acil beta-D-glucuronate lactamas (monocíclicas et espiránica) à conduire de nouvelles alpha et bêta acides aminés, porteurs de différents systèmes heterocícliclos. Dans le quatrième chapitre de la thèse traite de la mise en oeuvre de ces systèmes nouveaux composés hétérocycliques dans la recherche d'actifs dans SNC.Dado que l'actuel groupement d'intérêt est principalement axé sur la recherche de nouveaux agents de neuroprotecteurs, en premier lieu, ont été préparés et étudié différentes similaires Conformacionalmente restreint acide glutámco comme liandos bénéficiaires potentiels glutamato.Por En outre, en se fondant sur le fait que l'dipéptidos Arg - Trp (PSN) et Trp (PSN) - Arg originaires du groupe, sont capables de bloquer dans un double récepteurs NMDA et vainilloide ( TRPV1), ont préparé une série d'analogues conformacionalmente restreint, afin d'essayer d'obtenir des composés ciblés par l'une ou l'autre receptor.En particulier, la restriction conformacional a été incorporée à la base de résidus de remplacer les acides aminés naturels par leur équivalent sans proteinogénico avec Un anneau azetidina.

Auteur: JIMÉNEZ ARENAS VÍCTOR.
Année: 2005.
Université: VALENCIA [www.uv.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE FARMACIA.
Lieu de préparation: HOSPITAL UNIVERSITARIO DR. PESET (VALENCIA).

Résumé: Le cancer du sein est la plus forte incidence de tumeurs malignes dans la population féminine. On estime que chaque année 500000 femmes à travers le monde. Les taux d'incidence varient d'une faible incidence de domaines tels que l'Asie ou l'Afrique, avec 10 nouveaux cas pour 100000 habitants par an, une forte incidence des domaines tels que les États-Unis et l'Europe avec entre 80 et 100 nouveaux cas pour 100000 habitants par an. En l'an 2005, dans la région de Valence ont enregistré 738 nouveaux cas de cette maladie. L'évolution naturelle de la maladie traverse 4 étapes: de la phase I, où la tumeur inférieure à 2 cm, est limitée à la poitrine et non des ganglions lymphatiques, au stade IV, qui métastases apparaissent dans les organes tels que la distance peut être Le foie ou les os. Le cancer du sein mettra en péril la survie des patients selon le stade au moment du diagnostic, de sorte qu'un patient diagnostiqué à la phase I ont une chance d'être en vie 5 ans de près de 100%, alors qu'un diagnostic tardif, de la maladie de stade IV, les mêmes chances de couper uniquement 15% de survie à 5 ans. Par ailleurs, la situation dans laquelle elle est la maladie au moment du diagnostic est subordonnée intention avec la conception du traitement pour le patient. Si le diagnostic est antérieur à l'apparition de métastases, le principal objectif du traitement est de guérir le patient, alors que si le diagnostic est posé au cours de la phase IV, l'intention est palliatifs, avec la possibilité d'augmenter la survie, mais pas sa guérison. Dans le processus de décision associé à la thérapeutique de traitement du cancer, il ya inévitablement des avantages, tels que mesurés idéalement survie globale, et les coûts, évoquant à la fois le coût économique et les effets sur la qualité de vie des patients sous traitement. Ce mémoire de thèse de doctorat a été fait avec une population de 387 femmes atteintes du cancer du sein et traitées à l'hôpital universitaire Dr Peset Valence, au 1 er janvier 1999 jusqu'au 31 décembre 2004. L'approche des buts principaux et secondaires essaie d'approcher la qualité des soins, grâce à l'évaluation des traitements que les patients utilisant cliniques et les résultats économiques extraites de soins de la pratique. Les critères utilisés pour la sélection de la population de patients, ont permis le traitement des données en termes de coûts directs (liés aux traitements antinéoplasiques et appui), la survie sans maladie (PFS) et la survie globale (GS); aussi que les résultats de substituts ou substituts Ont été créés valeurs de la dose intensité et le respect des obligations relatives aux éléments déjà utilisés dans les régimes antinéoplasiques les patients, à prendre en considération les facteurs de risque cliniques. Le peu d'informations dans la littérature sur la comparaison des coûts entre les régimes de traitement dans le cancer du sein, accroît la valeur des résultats de coût pour être utilisés comme éléments de comparaison ou de référence pour d'autres études de cette nature. Le coût moyen de traitement anticancéreux plus facteurs stimulant les cellules sanguines, différenciées patient est 920 - ¬ (antinéoplasiques seulement) et 1336 - ¬ (+ antinéoplasiques facteurs), et 3306 - ¬ (antinéoplasiques seulement) et 4485 - ¬ (+ antinéoplasiques facteurs), Indications d'adjuvant et aucun traitement adjuvant, respectivement. L'étude de la survie a été axée sur une sous-population de 204 patients, les adjuvants indiquant régimes farmacoterapéuticos AC et et FEC600. Le pourcentage de cancer du sein exemptes de rechute à 6 ans s'élève à 89,5% et le pourcentage de patients qui vivent à 6 ans est de 8 à 89,9 56b%, quel que soit le régime pharmaco-thérapeutique reçues. Une façon de faire face à l'influence des variables analysé les résultats de la survie en question, pose un modèle de régression des ratios de risque en fonction de la stratification de la population de patients en fonction de soumettre des émotions et affections lymphatiques, et n'avait pas été traitée avec AC et CHF. Il lance un appel à la régression de Cox pour voir l'association des variables de la dose intensité, le respect et l'âge, et le risque de rechute et éxitus. Les valeurs obtenues Hazard ratio et IC 95% montrer qu'il n'ya pas d'association entre ces variables et le risque de rechute et éxitus.