HETEROCYCLICAL COMPOSES

Auteur: BARRIOBERO NEILA JOSÉ ÍGNACIO.
Année: 2003.
Université: LA RIOJA [www.unirioja.es].
Lieu de l'exposition: ENSEÑANZA CIENTIFÍCAS Y TÉCNICA.
Lieu de préparation: CENTRO CIENTÍFICO TECNOLÓGIGO.

Résumé: Le principal objectif de cette thèse est de développer de nouvelles lignes de la piste synthétique à l'obtention de produits dérivés du système 7 - azabiciclo [2.2.1] hectano et leur utilisation ultérieure pour l'obtention de produits d'intérêt potentiel. La première porte sur la synthèse et la réactivité des applications de N - Bz - 7 - azabiciclo [2.2.1] heptano - 1 - carboxilato de metilo.Cabe souligner l'ajout de réactifs organolitiados comme un moyen d'accéder à nouveau un aminocetonas, la préparation radicale en tête de pont Le système azabiciclo avec l'inclusion de helogenos et enfin intéressante synthèse des analogues de ABT - 418 de l'étude d'ensemble de son activité biologique et le comportement de la théorie. Il fait de l'intégration des acides N - Boc - 3 - hidroxi - 7 - azabiciclo [2.2.1] carboxylique avec le groupe hydroxyle en endo- et exo-, comme similaires conformacionalmente limitée 4 - hidroxiprolina. Les changements produits par cette acquisition, en particulier dans l'angle * i +1 et le piramidalización d'azote, de donner des raisons de penser qu'une inclusion future de ces acides aminés dans une séquence peptídico peut être utile d'étudier l'influence de tours dans l'activité B Des molécules biologiques telles que les antagonistes de la bradikina. Nous recevons tellement anantiopura quatre acides 2 - hidroxi - 7 - BOC - 7 - azabiciclo [2.2.1] heptano - 1 - carboxilicos.Como intermédiaire dans la synthèse des résultats correspondant à la cétone suivie temps descarboxilación permet d'obtenir N BOC - 7 - azabiciclo [2.2.1] heptan - 2 - onas mise en forme de synthèse de epibatidina. Enfin, beaucoup de succès et a abordé la synthèse esterofivergente de carbapenam - 3 - carboxilatos méthyle par le contrôle de la diastereoselectividad en réaction catadioptres sur Dieckmann B - cetroester. En outre, il a été confirmé que la valeur de la rotation des optiques transeuropéens carbapenam (3R, 5R) +198,3

Auteur: SECUNZA SÁENZ DAVID.
Année: 2003.
Université: LA RIOJA [www.unirioja.es].
Lieu de l'exposition: ENSEÑANZAS CIENTÍFICAS Y TÉCNICAS.
Lieu de préparation: CENTRO CIENTÍFICO TECNOLÓGICO.

Résumé: Les résultats à la place qui est la thèse tirulada "(s) et RN - Boc - N, O - isopropiliden une metilserinales: utilisation en tant que précurseur de produits d'intérêt biologique", ont été les suivantes: I. Il a élaboré Un nouvel itinéraire sintérica pour l'obtention de deux énantiomères de 2 - metilglicidol avec le groupe hydroxyle protégé par plusieurs groupes reprentativos - un éther, une mesilo un sililo et éster - fondée sur dihidroxilación asymétrique sharpless (DP) amide de Weinred acide 2 - metilpropenoico. II .- De aldéhydes (S) et R - N - Boc - N, O - isopropiliden une metilserinales ont été synthétisés les aminóacidos B y isaturados un vinilalanina et un etinilalanina utilisant ce moyen de la metilserinal comme un bâtiment Bloc dans les réactions tranformación de groupes fonctionnels. III .- Sur la base de la N- (tert-butanol Butoxicarbonil) -4 metoxicarbonil - 2, 2, 4 - trimetiloxazolidina, qui deviendra l'un metilserinal, a été obtenu en acides aminés a metil - B, B - disutituidos un metil - B , B - difenilalanina - (aMe) Dip -y un metil - B, B - dimetilserina - (aME) Dms, mis à part un dérivé d'un protégés - metil - B, B - difenilserina - (aMe) - Dps. IV. - Exploiter dans le comportement de l'anneau oxazolidina d'un metilserinal comme assistant queral ont été synthétisés tous les stéréo-isomères de l'un metiltreonina, ainsi cherché à montrer l'omniprésence de cette stratégie, basée sur l'addition de nucléotides à l'aldéhyde carbonyle à partir de divers Un metilserinas B - sutituidas. V. - Il a élaboré une nouvelle stratégie de synthèse, qui permet un accès rapide par simple réactions à aminoazúcar inclus dans plusieurs antibiotiques glicopeptídicos 4 - EPI - L - vancosamina. Cela a cherché à développer l'utilisation d'un - metilserinal à toutes sortes de molécules d'intérêt biologique et ayant à son centre estereogénico quaternaires structure contenant méthyle groupes aminés. Il avait obtenu un metilserina avec 74% ee, un etilserina avec 10% ee Et un fenilserina enantioméricamente pur.

Auteur: PEREIRA CAMASELLE RAQUEL.
Année: 2003.
Université: VIGO [www.uvigo.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE QUÍMICA.
Lieu de préparation: FACULTADE DE QUÍMICA.

Résumé: Nous connaissons une variété de composés hétérocycliques, naturelles et sínteticos avec d'importantes propriétés biologiques, y compris hétérocycliques dérivés comme éléments structurels de certains ligands des récepteurs nucléaires. Ces récepteurs agissent comme des facteurs de transcription de gènes et de réglementer le processus d'accueil, certains d'entre eux patólogicos. Par conséquent, la conception, la synthèse et l'évolution ultérieure de nouveaux pharmacologique de ligands moduler l'expression des gènes, axées sur la découverte de nouveaux médicaments, il est d'un grand intérêt. Dans cet article, nous avons synthétisé plusieurs dérivés hétérocycliques (thiophène et thiazole), le potentiel de ligands certains récepteurs nucléaires (PPAR Et RARA), qui pourrait faire office de médicaments contre le cancer et le diabète type 2. La méthodologie développée pour la synthèse de ces dérivés hétérocycliques est basé sur l'introduction de substituants sur l'anneau, rapidement et efficacement, par l'intermédiaire de deux réactions catalysées par le palladium. Puis le funcionalización permet le remplacement d'un tiers, en utilisant deux voies différentes, l'obtention de ligands des récepteurs RAR ou PPAR. Cette étude permet de préparer le terrain pour faire face à la préparation d'une grande variété d nouveaux composés disustituidos ayant des propriétés biologiques. Nos études ont montré que la position à côté de l'atome de soufre est le plus réactif dans ces produits dérivés, ce qui permet à la première de la désirer substituant sélective. En outre, une étude a été faite mécaniste qui permet de clarifier et de la sélectivité observée déterminer la nature de la limitation de l'étape dans ce type de réactions catalysées par le palladium.

Auteur: QUESADA ARMENTEROS ANTONIO.
Année: 2003.
Université: JAÉN [www.ujaen.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIAS EXPERIMENTALES.
Lieu de préparation: FACULTAD DE CIENCIAS EXPERIMENTALES.

Résumé: Par nitrosación méthodologie sélective dans le C (5) de aminoalcoxipirimidinas et ultérieures aminolisis le 2-amin0-4, 6 (bis) bendloxi-S-nitrosopirimidina a proposé la synthèse d'inhibiteurs potentiels de l'AGT (alquilguanina-ET-alquiltransferasa humana), basé Sur núdeo de 2,4-Diamino-6-bendloxi-5-nitrosopirimidina. Le choix des amines testé dans les réactions de aminolisis, a été réalisée en fundon de modificadones présenté dans la chaîne alqumca, qui correspondent notamment: substituants aromatiques (aniline), les différentes ramificadones dans posidones alpha, bêta ou gamma alquílica la chaîne, des chaînes de Différentes longueurs (de méthyle, de butyle et de dodécyl), ainsi que la disponibilité comerdal d'entre eux. La méthodologie trouvée pour les réactions de aminolisis se caractérise principalement par les conditions dans lesquelles soft survient sustitudón groupe bendloxi comme le faible basicité, la température moyenne (entre 25-60 0c) Ylos de bons rendements. Composés obtenus à différents stades de la gamme de produits de synthèse, composé des composés nitrosés et subissant aminolisis réactions ont été caractérisées par diverses techniques spectroscopiques, comme RMNde lH, 13C et 14N, l'infrarouge, l'ultraviolet et la spectrométrie de masse. Il a consacré une pleine capítuo analyse structurale en utilisant les données obtenues par diffraction de rayons X en monoaistal de nitrosoderivados, certains de leurs précurseurs et / ou similaires. L'utilisation de cette technique et le grand nombre de structures résolu nous a permis d'effectuer une analyse structurale moléculaire et supramoléculaire hadendo utilisation de la commande de lien et de la théorie des graphes, schémas permettant électroniques moléculaires pour les différents types de nitrosopirimidinas étudiés.

Auteur: CIRONI LÓPEZ PABLO GABRIEL.
Année: 2004.
Université: BARCELONA [www.ub.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE QUÍMICA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE QUÍMICA UNIVERSIDAD DE BARCELONA.

Résumé: La synthèse de haute performance parallèle fois en solution et en phase solide ont sensiblement augmenté la découverte de nouveaux médicaments. À cet égard, notre contribution peut être vu reflété dans le présent rapport, en précisant les différents aspects des points précités. Il décrit la première synthèse totale en phase solide de lamellarinas ainsi que l'utilisation de différentes méthodes pour l'introduction des acides aussi divers dans la dernière phase de desanclaje. Nous avons discuté de l'utilisation de différentes techniques d'analyse, et quels sont ses possibilités et ses limites pour l'utilisation dans la phase solide. Étant donné l'importance de quantifier quimiotecas ensuite passer aux étapes ultérieures de tests biologiques, nous avons utilisé la technique la plus couramment utilisée en chimie organique RMN 1H pour la quantification de la même, en utilisant les mêmes, à l'aide d'un étalon interne et l'autre externe. L'importance et les avantages de la phase solide synthèse des petites molécules d'importance biologique hétérocycliques sont consignées dans la synthèse des furopiridinas et furoquinolinas et dans la synthèse de 4H - 2 - 3 hidroxi - 4 - metoxifenil - nafto 1.2 b piran - 1 - prendfinle De différentes bisarilacetilenos, précurseurs dans la synthèse de lamellarinas. Enfin reflète une approche de la synthèse de quimiotecas petites molécules hetoricíclicas, englobant à la fois les problèmes de la solution chimique comme une source de problèmes pour la phase solide synthèse des quimiotecas.El portée et les limites de cette méthodologie sont discutés dans ce travail.

Auteur: COMELLES ESPUGA JOSEP.
Année: 2004.
Université: AUTÓNOMA DE BARCELONA [www.uab.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAT DE CIÈNCIES.
Lieu de préparation: ESCUELA DE POSTGRADO.

Résumé: Dans cette thèse a été optimisé et monte la synthèse de la (2R) -2 - (1 - adamantil) - 2 - aminoetanol enantioméricamente cigare. Sa partie de la synthèse acétoacétate d'éthyle, qui introduit le adamantilo en position intercarbonílica. Par la suite, la transposition Schmidt, de l'hydrolyse et de réduction peut être obtenue 1,2 - aminoalcohol racémate. La séparation des énantiomères a été réalisée par l'intermédiaire de sa résolution enzymatique, qui peut être obtenu pour 1,2 - aminoalcohol enantiopuro (augmentation de 99% sexies). , R) - Adam - Box et (R, R) - Adam - pybox. Les ligands chiraux (R, R) - Adam - Box a été utilisé dans le catalyseur de réaction ciclopropanación et asymétrique oxydation alílica. Le ligand (R, R) - Adam - pybox en réaction hidrosiliación. Tant les ligands ont été utilisés en catalyse asymétrique de reaccines de Diels-Alder et Michael. Pour ces réactions, ont trouvé des effets de la radio inónico métal et les entraves estéricos très intéressant dans les résultats de la catalyse. Mécaniste études ont été réalisées par RMN, UV-Vis et ESI - MS de la réaction catalysée par Michael métaux. Nous avons trouvé très intéressant pour la compréhension intermédiaire de ce mécanisme. Il a étudié la capacité des cSA (R, R) - ABTEÂ ® comme agent enantiodiferenciador par 1H - RMN plusieurs composés dicarbonílicos.

Auteur: BLANCO MARINERO M. PILAR.
Année: 2004.
Université: AUTÓNOMA DE BARCELONA [www.uab.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIAS.
Lieu de préparation: ESCUELA DE POSTGRADO.

Résumé: Des extraits de plantes de la famille Stemonoacea sont riches en composés connus comme alcaloïdes Stemona et ont été largement utilisées dans la médecine naturelle Chine et le Japon pour le traitement de maladies respiratoires telles que bronquities et la tuberculose, ainsi que des maladies parasitaires. Les alcaloïdes de Stemona sont polycycliques, et la grande majorité incorporés dans une structure minimale de 1 - azabiciclo [5.3.0] Dean et d'un ou plusieurs anneaux alpha - metil - gamma butirolactona. Jusqu'à présent synthétisé 13 d'entre eux, mais la plupart de synthèse sont longues, complexes et de faibles rendements. Dans notre groupe de recherche a commencé il ya quelques années un projet visant à la synthèse de certains alcaloïdes Stemona, en utilisant comme une étape importante réaction cicloadición 1,3 - dipolaire entre un nitrona cyclique 5 membres et un ester Alpha bêta insaturado du 6 atomes de carbone commodément Funcionalizado. D'un intermédiaire azabicíclico commune pretetende atteindre différents alcaloïdes groupe Stemoamida (qui ont un anneau lactoma fusionné système azabicíclico) et Tuberostemospiromina (présentation d'un cycle lactone unis afin espiránica). Avec cet objectif a été synthétisé une nouvelle nitrona enantioméricamente pure et échelle intermédiaire multigramo comme clef de la synthèse des alcaloïdes. De ce nitrona ont été obtenus intermeidos azabicíclicos sur lequel il a testé la formation du cycle lactone espiránico présents dans alcaloïdes groupe Tuberostemospironina, et plus spécifiquement les alcaloïdes stemospironina et stemonidina. La synthèse des stemospironina continue actuellement à l'étude, ayant obtenu intermédiaires dont les centres esterogénicos ont la même configuration sur l'alcaloïde. En parallèle, en tenant compte du dilemme de la littérature sur l'existence d'alcaloïde stemonidina, ont effectué des études visant à la synthèse de cet alcaloïde. Tant la lactone espiránica que celle trouvée en remplacement anneau pirrolina ont été construits grâce à une réaction de type Reformasky sur une aldéhydes et cétones, respectivement. Sur la base des résultats obtenus, on peut conclure que la structure affecté à stemonidian était trompeuse et, en toute probabilité, la alcoloide est effectivement stemospironina.

Auteur: RODRÍGUEZ NUEVO MÓNICA.
Année: 2004.
Université: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGÍA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE CIENCIAS Y TECNOLOGÍA.

Résumé: La réaction aldólica est l'un des outils les plus polyvalents dans le domaine de la synthèse organique, sous la forme des liens CC, et il existe de nombreuses méthodes mises au point au fil des années pour mener à bien ce type de processus d'une manière esteroselectiva. L'une des plus efficace est basée sur l'utilisation d'auxiliaires chiraux unie à enolato capable d'induire la sélectivité et de contrôle, ainsi le estereoquímica des produits finaux. Dans ce rapport reflète les résultats de l'étude sur la possibilité de la aminoalcohol pseudoéphédrine, qui a dmeostrado au-dessus de sa viabilité dans un large éventail de processus, y compris les réactions aldólicas avec enolatos type de propionate de (enolatos, alpha - sustituidos) puedar être utilisé avec succès comme chiraux Auxiliaires réactions aldólicas de type acétate (Enolatos pas substitué Alpha). Les essais permettent de s'assurer que cet auxiliaire est procédés aldólicos de type efficace acétate en présence d'aldéhydes chiraux. Toutefois, en réaction pas aldéhydes aquirales nous avons vu que la aminoalcohol n'est pas en mesure de contrôler lui-même durant esteroquímico processus.

Auteur: VAZQUEZ VILLA HENAR.
Année: 2004.
Université: OVIEDO [www.uniovi.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE QUÍMICA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE QUÍMICA.

Résumé: Dans le présent rapport rend compte de nouvelles réactions de formation carbone-carbone liens et carbono - heteroátomo basé sur l'utilisation de réactifs tetrafluroborato bis, (fécule) yodonio (R) (IPy2BF4), comme source d'ions yodonio. Ces procédés offrent une alternative à l'utilisation de métaux de transition à assurer, de façon efficace et sélective, la préparation de molécules organiques. Dans le chapitre 1 décrit la synthèse de la 2 - aril - 1 - feniltio - 2 - yodoolefinas par réaction de la toxicomanie arenos à feniltioacetilenos en présence de IPy2BF4. Ces composés ont un intérêt en tant que modulateurs sélectifs des récepteurs œstrogéniques: à cet égard, les résultats obtenus dans l'essai biologique préliminaire à la création de son activité biologique. Dans le chapitre 2 décrit l'étude de la réactivité des systèmes de type alquinil - aldehido visage IPy2BF4, en présence de plusieurs nucléotides. Ainsi, la réaction de o- alquinilbenzaldehídos avec des alcools, les différents nucléotides sililados et arenos conduit, de façon regioselectiva, dérivé de la 4 - yodo - 1H - le benzol [a] pirano par le biais d'une réaction impliquant ciclación de carbonyle groupe de tripler lien promue par les ions yodonio et Captures de retour des résultats provisoires par nucleófilo. Le chapitre 3 examine le processus qui se déroule lors de l'utilisation de acetilenos et oléfines comme nucléotides opposé o- alquinilbenzaldehídos. Ainsi, il a mis au point une nouvelle méthode de synthèse regioselectiva de 1 - yodonaftalenos et 1 - naftilcetonas par le biais d'une réaction formelle de cicloadición cations le benzo [a] pirilio avec alquinos et oléfines, respectivement. Cette méthode a été appliquée avec posteroridad dans la synthèse de systèmes hétérocycliques benzofusionados, en accordant une attention particulière à la synthèse d'indoles.

Auteur: GONZÁLEZ MATILLA JUAN FRANCISCO.
Année: 2004.
Université: COMPLUTENSE DE MADRID [www.ucm.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE FARMACIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE FARMACIA.

Résumé: Dans cette thèse a été réalisée l'étude d'une approche de la synthèse du squelette pentacíclico présents dans la tumeur antibiotiques, plus particulièrement dans saframicinas et ftalascidina. Notre stratégie est différente des autres parce qu'ils dans le cycle piridínico la portion isoquinolínica est formé dans l'une des dernières étapes dans le processus de synthèse, alors que nous générons une des premières étapes. Comme les composés de départ ont été proposées 3 - arilmetilen - 2, 5 - piperazinodionas, qui plus tard hydrogénation subi diverses méthodes N-alquilación/ciclación, que le processus essaie polyvalent pour permettre tout type de substituants sur l'anneau Ay à la position 6. La condensation aldólica / hydrogénation de composés aromatiques tricycliques aldéhydes suivie ciclación abaissement dérivés ainsi obtenus ont conduit à des systèmes pentacíclicos et octacíclicos. Il a étudié l'activité biologique des composés obtenus en ce qui concerne l'ET - 743.

Auteur: HERNANDEZ CUADRADO SUSANA.
Année: 2004.
Université: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.

Résumé: Le présent rapport décrit l'élaboration de pirazolo [1,5 -f] fenantridinas, dibenzo en [b, t] pirazolo [1,5 -d] [1,4] diazepinas et pirazolo [1,5 -a] (le benzo) tienoquinolinas, avec L'étape clé de la synthèse qui constitue un lien biarílico, Carom - Pas aril - heteroarílico respectivement par le biais de réactions catalysées par le palladium. Les intermédiaires permettant l'accès à de tels systèmes sont polycycliques, dans tous les cas pirazoles 1,5 - disustituidos établi dans le cadre d'un processus parallèle de change amínico / heterociclación entre enaminocetonas et hidrazinas. En ce qui concerne la pirazolo [1,5 -f] fenantridinas formation de liaison biarílico présent dans la molécule est composé de 1 - aril - 5 - (2 - bromoaril) pirazoles dans des conditions de palladium pour la catalyse homogène tant que hétérogène. Les solutions de remplacement / complémentaires préparation tetraciclo est aussi capable radicalarias. En outre, pour la synthèse des dibenzo [b t] pirazolo [1,5 -d] diazepinas nécessite la formation d'une liaison Carom - N, un processus menées dans le cadre de palladium catalyse à la fois hétérogène et homogène de 1 - (2 - bromoaril ) -5 - (2 - aminoaril) pirazoles. Enfin, outre l'intérêt suscité produits synthétiques et des séquences employées, il convient de noter que le couplage intramoléculaire catalysés par le palladium conduisant à des systèmes pirazolo [1,5 -a] tienoquinolínico et pirazolo [1,5 -a] benzotienoquinolínico a lieu entre Des fragments haloheteroarénico et arénico.

Auteur: ALONSO CARNICERO JOSE MARIA.
Année: 2004.
Université: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE FARMACIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE FARMACIA.

Résumé: Dans cette thèse développe synthétiques méthodologie nécessaires à la préparation de 2H - azirinas résultant oxyde difenilfosfina et phosphonates de diéthyle grâce à la réaction Neber modifié oximes - fosforadas. Elle traite aussi le comportement de ces systèmes hétérocycliques contre une vaste gamme de réactifs, tels que les acides carboxyliques, acides aminés, des chlorures de acilo, Réactifs de Grignard enolatos, thiols et les amines hétérocycliques. L'étude de la réactivité de ces 2H - azirinas nous a permis d'ouvrir de nouveaux itinéraires pour l'obtention de dérivés aminofosforados cyclique et acyclique comme aziridinas, pirroles et oxazoles phosphore, N - cetoamidas, alil et vinilamidas fosforadas, aminofosfonatos ... De même sont propagées synthétique des méthodologies déjà mises au point pour obtenir de nouveaux produits dérivés aminofosforados avec substituants fluorés, étant donné l'importance croissante des composés fluorés dans la chimie médicale. Enfin, il a mis au point la méthodologie de synthèse nécessaires à la préparation des analogues fosfomicina dérivés de l'oxyde difenilfosfina utilisant (S) - lactato éthylique comme auxiliaires chiraux.

Auteur: GARCIA GARCIA EVA.
Année: 2004.
Université: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.

Résumé: Dans le travail de recherche que l'on retrouve dans le présent rapport est une étude de la estereoselectividad réactions? - Amidoalquilación Intramolecular et conjugué outre, la synthèse des systèmes pirroloisoquinolínicos et benzoquinolicidínicos. D'une part, la séquence a été appliquée plus nucleófila - ciclación par des ions N - aciliminio la synthèse asymétrique de pirroloisoquinolinonas, de N - fenetilsuccinimidas enantioméricamente pur de L - DOPA. Il a étudié l'effet des substituants pour un centre estereogénico? L'azote sur les estereoselectividad réactions? - Amidoalquilación Intramolecular, variant le type d'acide utilisé dans la génération d'ions N - aciliminio intermédiaires. En outre, il a fait l'objet d'enquêtes estereoselectividad la réaction de conjuguer plus de réactifs organométalliques sur l'unité de lactame? - Insaturada Of tetrahidrobenzo [à] quinolicidonas. Les ajouts ont été faits conjugués de organocupratos ainsi que stabilisé par nucléotides soufre, tels que les sels de lithium dérivés ditioacetálicos ou stabilisés par la conjugaison? Comme le sel de sodium de diméthyle malonate. Il a été établi que ces réactions sont conjugués outre, en général, très diastereoselectivas, qui a aidé à préparer les diverses hexahidrobenzoquinolicidonas polisustituidas. En outre, nous avons jeté les bases pour l'ouverture d'une nouvelle procédure pour la synthèse des alcaloïdes de type Emetina.

Auteur: LOINAZ BORDONABE IRAIDA.
Année: 2004.
Université: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS.
Lieu de préparation: FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS.

Résumé: Il a été démontré que fort autoagregación que les solvants fluorosos ont beaucoup amidures, des carbamates, les urées,? - Aminoácidos protégées et les peptides peuvent être évités par la formation de ponts hydrogène heteromoleculares avec acides carboxyliques perfluorés de longueur moyenne. Ainsi, il a réussi pour la première fois à accroître substantiellement la solubilité des composés amídicos en solvant fluorosos sans augmentation de la taille des chaînes fluorosas unis covalentemente à eux. Selon les preuves présentées RMN et IR a été démontré qualitativement de sorte que les ponts de l'hydrogène heteromoleculares formés par paires amides / acide sont les plus forts solvants fluorosos que pas de coordination des solvants organiques, tels que CH2Cl2 ou CDCl3, supramoléculaire et entités se forment uniquement dans le Médias fluorosos. En outre, il décrit pour la première fois que le ratio repartote plusieurs urées fluorosas entre perfluorohexano et solvants organiques peuvent être radicalement modifié par l'adjonction de quantités estequiométricas acide perfluoroalcanóicos chaîne moyenne. Ce phénomène a été appliqué à une nouvelle procédure de non extractives purification chromatographique des peptides et esters handicapés, obtenue par synthèse peptídico un carbodiimida fluorosa. En outre, il a été montré que l'introduction d'un fragment? - Aminés? - Bencil -? - Lactama A ciclopéptido RGD formule du cycle (Arg-Gly-Asp -? - Lactam - Gly) Ne pas induire un effet betágeno mais gammágeno, entraînant aqueuse formation d'un système de liaison hydrogène intramoleculares dans lesquels un fort décalage entre le gamma inverse de NH ( ? Lactam) et le CO (G1y2). Que ciclopéptido présente une grande puissance comme inhibiteur integrina? V? 3, qui confirme l'hypothèse de la "séparation des éléments de restriction conformacional et de l'appréciation" faite par nous et valide la conception de nouveaux ciclopéptidos RGD fondée sur ce principe.

Auteur: RUIZ FERNANDEZ JAVIER.
Année: 2004.
Université: PAÍS VASCO [www.ehu.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE CIENCIA Y TECNOLOGIA.

Résumé: Le présent travail de recherche a été étudié ciclación intramoléculaires composés aril - heteroaril - litio générés par échange litio - halógeno, également connu sous ciclación Parham. Ceci a été synthétisé dans divers systèmes hétérocycliques variés qui ont été systématiquement employé halogènes, electrófilo internes nécessité d'ciclación, de la taille du nouvel anneau formé, le système aromatiques poste en jeu et le motif de son remplacement. Nous avons ouvert de cette façon, de nouveaux modes de synthèse pirrolo [1,2 b] isoquinolonas, pirrolo [1,2 -a] le benzo [j] azepinonas, pirrolo [1,2 -a] le benzo [j] azocinonas, Et différents systèmes indolicidinicos heterofusionados.

Auteur: MONT CASELLAS NÚRIA.
Année: 2004.
Université: RAMÓN LLULL [www.url.edu].
Lieu de l'exposition: ESCOLA TÉCNICA SUPERIOR INSTITUT QUÍMIC DE SARRIÁ.
Lieu de préparation: ESCOLA TÉCNICA SUPERIOR INSTITUT QUÍMIC DE SARRIÁ.

Résumé: Protéine Quinasas (PKs) sont impliqués dans des processus aussi divers que angiogéneses, resténose, arterisoclerosis, en particulier dans le processus de la croissance tumorale. En conséquence, le développement d'inhibiteurs sélectifs PKs est devenu un domaine très actif de la recherche. Dans cet environnement, a décrit une réaction multicomposants, assistée par micro-ondes, de la synthèse de la pirido [2,3 -d] pirimidinas 4 - aminés ou 4 oxo liés remplacés, qui fournit quelques hauts rendements dans le temps de réponse de 10 minutes. Elle décrit également une méthode de la synthèse de la 4 - cloropirido [2,3 -d] pirimidinas ou de l'hydrogène ou de carbone substituants à la position C2 de ciclación avec le chlorure d'hydrogène à partir de 2 - acilamino - 3 - ciano - 6 - oxo liés - 1, 4, 5,6 - tetrahidropiridinas, suivie d'un traitement par POC13 des systèmes pirido [2,3 -d] pirimidínicos 4 - oxo liés remplacé résultant. Il a été conçu, sélectionnées et synthétisées par la réaction de plusieurs auparavant, une quioteca inhibiteurs potentiels PKs ouvrage 2,4 - diaminopirido [2,3 -d] pirimidínica substitué liées à l'azote carbone C2. Il décrit les acilación sélective azote exocíclico système pirazolo [3,4 - b] piridínicos, et utilise cette méthode pour la synthèse d'une quicioteca des structures 3 - acilamino - 3 - pirazolo [3,4 b] piridínicas comme potentiel Inhibiteurs de la Protéine Quinasas.

Auteur: MACHO MAQUEDA SONIA.
Année: 2004.
Université: BURGOS [www.ubu.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE CIENCIAS.
Lieu de préparation: FACULTAD DE CIENCIAS.

Résumé: L'étude des systèmes hétérocycliques est l'une des branches de la chimie organique suscite le plus d'intérêt du fait de leur présence dans la plupart des produits naturels reconnus pour leurs applications potentielles comme les nouveaux matériaux. Dans cette thèse a été réalisée la synthèse de nouveaux systèmes hétérocycliques soufre et / ou de l'azote, ainsi que l'étude de certaines de ses propriétés qui peuvent les rendre susceptibles d'être utilisés comme matières premières. La synthèse de ces nouvelles hétéro a comme base l'utilisation des chlorures de soufre et d'azote organiques réactifs. Tout d'abord, elle s'est aggravée dans la synthèse de l'azote et du soufre hétéro de cetoximas. Les agents exerçant les chlorures de soufre ont été utilisés soufre. Les réactions entre ces deux positions réactifs en présence d'amines tertiaires ont permis le développement de nouveaux systèmes qui comprennent un ou deux cycles [1,2,3] ditiazol dans leurs structures, dont certaines comportent une autre hétérocycle, comme par exemple Pentatiepina ou [1,2] tiazina. 1-Utilisation de aminocicloalquenonitrilos dans ce type de réactions a été montré pour être une nouvelle voie de synthèse de ces composés: [1,2,3] ditiazoles, et surtout isotiazoles [1,2,6] tiadiazinas. Le tiadiazinas montré disposé à détenir certaines propriétés physico-chimiques intéressantes qui apportent un intérêt supplémentaire que le potentiel de nouveaux matériaux. Par exemple, on a des caractéristiques typiques d'un cristal liquide termótropo. Un autre des moyens de synthèse est en train de changer l'hétéro-acilaminocarboxamidas obtenus dans la réaction de Ugi. L'azote réactif dans ce cas sont isonitrilos et des amines primaires. Le traitement de base Ugi produits préparés à partir d'acides carboxyliques funcionalizados (acide trichloracétique, acide cianoacético et de l'acide cloroacético) a mis en évidence le développement de divers systèmes tels que l'azote hydantoins, pirrolidonas,-lactamas et succinimides.

Auteur: MACIAS RABANAL ALBERTO.
Année: 2004.
Université: OVIEDO [www.uniovi.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE QUÍMICA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE QUÍMICA.

Résumé: Ce rapport décrit la préparation, l'étude du mécanisme de réaction et les applications des composés synthétiques bêta lactámicos. Au chapitre 1 est cotée synthèse diastereo et enantioselectiva nouvelle bêta lactamas espiránicas de pirrolidina, tétrahydrofuranne et piperidina grâce à la réaction cicloadición [2 +2] entre cetenos cyclique et iminas. L'étude théorique réalisée nous permet de justifier les résultats estereoquímicos obtenus. Il décrit également la préparation de bêta aminoésteres et bêta amoniácidos genialmente disustituidos provenant de ces bêta lactamas espiránicas. Dans le chapitre 2 aborde les applications de la synthèse cis- 4 - fonil espiro bêta lactamas de pirrolidina et piperidina comme substrats de départ pour obtenir 1,4 - diazabiciclo [4,3,0] nonan - 5 - onas et 1.4 - diazabiciclo [4, 4,0] decan - 5 - onas respectivement. Cette méthode a été appliquée à la préparation de composés biologiquement actifs comme les ligands des récepteurs sigma Décompte. En outre, il décrit l'étude théorique des mécanismes de la réaction. Dans le chapitre 3 décrit la synthèse et la résolution des nouveaux bêta lactamas espiránicas de pirrolidina similaires nocardicinas et monobactamas, ainsi que leur application à la préparation de bêta aminoésteres et bêta aminoácidos geminalmente disustituidos. Ces unités ont été utilisées comme base pour la préparation d'alpha et bêta, bêta péptidos la possibilité d'adopter secondaires des structures de type hélicoïdal. Au chapitre 4 est cotée synthèse diastereo et enantioselectiva nouveaux systèmes qui incorporent une tricycliques anneau bêta lactámico fusionné avec un 1,4 - benzodiazepina sur son visage d par la réaction de cicloadición [2 +2] ceteno - imina. Utilisation cetenos cyclique dérivés pirrolidina et tétrahydrofuranne nous permet d'accéder au système correspondant tetracyclic espirámicos. Il a également mis au point la méthodologie nécessaire à l'accès similaire tri- et tetracyclic N - pas remplacé.

Auteur: GARCÍA ROMERO MARCOS DANIEL.
Année: 2004.
Université: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE FARMACIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE QUÍMICA.

Résumé: L'actuelle lutte contre néoplasiques et thérapies antivirales sont fondées en grande partie sur l'utilisation d'analogues nucléosidiques. Sur les 19 médicaments approuvés jusqu'ici pour le traitement des infections causées par le VIH, 11 sont analogues nucléosidiques. La principale d'entre elles sont les nucelósidos carbocíclicos ou carbonucleósidos qui se posent en remplaçant l'oxygène de l'anneau du sucre par un groupe méthylène. Le présent document décrit l'exploration des voies de synthèse conduisant à carbonucleósidos où la double liaison en position 2'- 3 'de la molécule carbovir prototype a été étendue à une structure azoloncodensada de type aromatiques, sur l'idée que ces changements pourraient D'une part moduler lipofília du plateau région de la structure, ainsi que d'améliorer leur interaction avec les enzymes virales. Dans ce contexte, nous avons examiné deux types de voies conduisant à des composés synthétiques de ce type ou de précurseurs. Tels itinéraires ont été utilisés dans la pratique de la synthèse de 1'- homoderivados des analogues nucléosidiques carbocíclicos des dérivés ouvrage ciclopenta [a] du pyrazole. Ces composés ont été évalués afin de déterminer son activité sur les virus et les rétrovirus ADN, et pour la détermination de leur in vitro de cytotoxicité. Parmi les dix-huit composés biologiquement évalués, seuls deux d'entre eux ont présenté des preuves d'activité contre le virus Varicelle Zona et cytomégalovirus.

Auteur: ALVARADO NARVÁEZ MARIO HERNÁN.
Année: 2004.
Université: SANTIAGO DE COMPOSTELA [www.usc.es].
Lieu de l'exposition: FACULTAD DE FARMACIA.
Lieu de préparation: FACULTAD DE QUÍMICA.

Résumé: La recherche de nouvelles structures avec des neuroleptiques activité est un sujet d'un grand intérêt pour la conception de programmes et de la découverte de médicaments mis au point par la communauté scientifique. La préparation de molécules organiques avec activité pharmacologique et mettant particulièrement l'accent sur l'étude de la relation structure-activité est dans la chimie de la drogue, un sujet d'un grand intérêt pour la découverte et au développement de nouveaux médicaments utilisés pour traiter certaines maladies telles que le CNS schizophrénie. Le présent rapport décrit la synthèse et la caractérisation des aminovalerofenonas et aminobutirofenonas hétérocycliques conformation et restreint leurs études affinité pour les récepteurs dopmaminérgicos D2 et sérotoninergique 5 - HT2A et 5 HT2C. L'étude de la drogue lie à des récepteurs de ces nouvelles familles aminobutirofenonas la conformation restreinte et leurs homologues hauts (amonovalerofenonas) nous a permis d'apporter une contribution significative à la connaissance de la relation estructura - afinidad dans ces composés.